执业药师药物化学重点笔记.docVIP

第一章 麻醉药 第一节 全身麻醉药 吸入麻醉药 2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，，全麻及诱导麻醉 性质： 氧瓶燃烧 加入硫酸，沉入底部。甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。 恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。异氟烷为异构体 乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。 静脉麻醉药 盐酸氯胺酮：2-（20氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体 作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉 羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。 -OH 1. 三氯化铁红色 2. 硝酸铈橙红色 第二节 局部麻醉药 对氨基苯甲酸酯类 构效关系： 苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。 苯环上氨基的烃以烷基取代，增强拒马作用（丁卡因） 改变侧链氨基的取代基，有些作用增强（布他卡因） 羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子代替（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（氨基）乙酯盐酸盐 不易表面麻醉 性质： 加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。 酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色 叔胺结构：碘、苦味酸等呈色 芳伯胺反应： 盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐 作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。 酰胺类： 盐酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。 氨基酮类及氨基醚类 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常 第一节 镇静催眠药 苯并二氮杂卓类： 地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮 水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化 溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮（舒宁）：5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂卓-2-酮 酸和碱中加热水解，重氮化反应。为安定活性代谢产物。 硝西泮：5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 艾司唑仑（舒乐安定）：6-苯基-8-氯-4H-(1,2,4)-三氮唑-（4,3-a）（1,4）-苯并二氮杂卓 1,2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外线下显天蓝色荧光。比地西泮强2-4倍 阿普唑仑：1-甲基-8-氯-4H-(1,2,4)-三氮唑-（4,3-a）（1,4）-苯并二氮杂卓 比地西泮强10倍 溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀。 氮基甲酸酯类 甲丙氮酯（眠尔通）：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药，中枢肌松和安定作用 第二节 抗癫痫药 巴比妥类构效关系： 丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。 引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性减低，脂溶性增大，起效快、短。 氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属于短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 性质： 水溶液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水溶液临用配制。 丙二酰脲类： 铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色 含S巴比妥----绿色 银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红 硝酸钾---硫酸：显红棕色（苯环取代反应） 异戊巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基乙基）-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮 中效催眠药 二、苯妥英钠（大伦丁纳）：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 有“饱和代谢动力学”特点 水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。 吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。 与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨试液中。与苯巴比妥区别。 卡马西平：5H-二苯并【b，f】氮杂卓-5-甲酰胺 精神运动性发作最有效 第三节 抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂） 吩噻嗪类：10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜 盐酸氯丙嗪：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 奋乃静：4-【3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基】-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定 硫杂蒽类 丁酰苯类 舒必利：氨基磺酰基 适用于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。 第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 作用机制：通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。 解热镇痛药 水杨酸类：可成盐