第8章-肾上腺素受体激动药.pptVIP

肾上腺素受体激动药 2009/3 构 效 关 系 儿茶酚核：水/脂溶性比 烷胺侧链：水溶性，代谢 氨基：受体选择性 拟肾上腺素药分类 非选择性：去甲肾上腺素 α受体激动药 选择性α1：去氧肾上腺素 选择性α2 ：可乐定 α、β受体激动药：肾上腺素 非选择性：异丙肾上腺素 β受体激动药 选择性β1 ：多巴酚丁胺 选择性β2 ：沙丁胺醇等 去甲肾上腺素 noradrenaline，NA；norepinephrine，NE 不稳定 给药：静脉滴注 摄取1 ：进入神经末梢 摄取2 ：器官组织，代谢 肝脏：代谢 NA：药理作用 激动α1和α2，（β1受体） 血管： α1激动 强烈收缩 皮肤粘膜血管 心脏： β1受体 心脏 血压：收缩压、舒张压 脉压 其他：平滑肌、血糖等 弱 NA：临床应用 休克： 休克早期/血管扩张性休克 较少应用 上消化道出血： po NA：ADRs 局部组织坏死 急性肾功能衰竭 停药后的血压下降 ：代偿性 禁忌证：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿病人、孕妇 间羟胺 α受体激动，β1受体 促 NA 释放 稳定，作用弱而持久 各种休克早期 对心脏、肾血管作用弱 去氧肾上腺素 α1受体激动 血管收缩，血压升高 快速短效扩瞳药 作用时间长。静滴或肌注 可乐定 α2受体激动 降血压 中枢 外周：突触前 肾上腺素 adrenaline，AD；epinephrine，E 对受体作用无选择性 不稳定 非口服给药 摄取/COMT及MAO破坏 AD：作用 心血管系统 心脏 ↑ 心率、收缩力、耗氧量↑ 冠脉扩张、心律失常、ECG异常 （氟烷） 血管 作用于小动脉和毛细血管前括约肌 α收缩，β扩张（内脏收缩、骨骼肌扩张） 血压 治疗量或慢速静滴 大剂量 AD：作用 平滑肌: 支气管平滑肌: β2受体，扩张 消化道平滑肌: 松弛 代谢 血糖、 游离脂肪酸、乳酸、钾离子 中枢 无作用 AD:临床应用 心脏停搏: 心室内注射 过敏性休克 主要药物 支气管哮喘 有效药物，常用于控制急性发作 减少局麻药吸收 与局麻药合用 局部止血 牙龈出血或鼻出血 AD:ADRs 心悸、头痛、激动不安 心律失常 血压剧增 禁用于 器质性心脏病 高血压 冠状动脉粥样硬化症 甲亢 糖尿病 多巴胺 NA 合成前体 口服无效 不易透过血脑屏障 COMT/MAO破坏 多巴胺 多巴胺受体（D受体），α、β1受体 心血管系统 D1受体：血管扩张 α受体 ：血管收缩 β1受体：心脏兴奋 肾脏 D1受体：血管舒张/排钠利尿 α受体 ：血管收缩 多巴胺 临床应用 休克：补充血容量 充血性心力衰竭 急性肾功能衰竭：合用利尿药 不良反应：轻微 恶心、呕吐 心动过速、心律失常 肾功能下降 麻黄碱 易吸收，不易代谢 激动α及β受体 促进NA释放 心血管：兴奋心脏、收缩血管 支气管平滑肌：松弛 中枢神经系统：兴奋 麻黄碱 防治某些低血压 鼻粘膜充血肿胀：滴鼻 预防或缓解支气管哮喘发作 缓解荨麻疹等 ADRs 失眠、不安、头痛、心悸 快速耐受性 异丙肾上腺素 β1、β2激动 舌下给药、吸入、注射 COMT代谢 作用时间略长于AD 异丙肾上腺素 心血管系统： β1 ：心脏兴奋 β2 ：骨骼肌血管舒张 血压：收缩压↑，舒张压↓ 支气管平滑肌 β2 ：舒张 其他 糖原和脂肪分解 ↑ 异丙肾上腺素 支气管哮喘 舌下或气雾剂吸入 房室传导阻滞 心脏骤停 休克 ：少用 异丙肾上腺素：ADRs 心悸、头晕、皮肤潮红 诱发心绞痛或心律失常 加种心梗者病情 禁用： 冠心病、心肌炎和甲状腺机能亢进病人 多巴酚丁胺 β1β2α1 正性肌力 促进房室传导 心率影响小 短期治疗急性心肌梗死，心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭 β2受体激动药 沙丁胺醇 特布他林 主要用于治疗哮喘 Dept Pharmacol, Fudan * Dept Pharmacol 1 Dept Pharmacol, Fudan