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常用抗生素和抗菌特点

抗菌治疗的常用药物与抗菌特点 ;1、主要作用于球菌、不耐青霉素酶的 青霉素 此组青霉素对肺部感染的常见需氧革兰氏阳性球 菌如肺炎链球菌、溶血性链球菌以及革兰氏阴性球菌、 流感嗜血杆菌和绝大数厌氧菌具较强的杀灭作用。草 绿色链球菌常对本组青霉素敏感肠球菌则敏感性较差; 金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对本品耐率达 90% 以上。; 目前,用于细菌性肺部感染的药物有β内 酰胺类、氨基糖甙类、大环内酯类、四环素类 、氯霉素、林可霉素、万古霉素、利福平、磷 霉素等抗生素,以及氟喹诺酮类、磺胺类、甲 硝唑等化学合成药。;一、β-内酰胺类抗生素( β-Lactams) 包括: 青霉素类(Penicillins)、头孢菌素 (Cephalospo-rins)和不典型β内酰胺类(Atypical β lactams),是临床上应用最广泛的抗菌药物,据统计用于肺部感染的抗菌药物中约2/3为β-内酰胺类。国内青霉素类总体用量仍占首位,但头孢菌素近年来发展快,新品种多,在部分地区的省市级医院头孢菌类用量已超过青霉素类。 ;(一)青霉素类 根据抗菌谱和抗菌作用的特点可将青霉素分为 五组: 1、主要作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素 2、耐青霉素酶青霉素 3、广谱、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的青霉素 4、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素 5、主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素 ;2、耐青霉酶青霉素 包括甲氧西林苯唑西林。此组青霉素对金黄色葡萄球菌产酶株有良好的抗菌作用,对其他细菌的活性则逊于青霉素。国内临床上以苯唑西林最常用。 近年来,我国已有不少关于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的报道,在医院内菌株中MRSA所占比例可以高达50%以上。MRSA则对本组青霉素和头孢菌素全部耐药。;3、广谱、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的 青霉素 包括氨苄西林、阿莫西林等。氨苄西林基本具有与青霉素G相似的抗菌作用,对肠球菌、流感嗜血杆菌杀菌用作较强;对链球菌的活性则略逊于青霉素G;对部分变杆菌、大肠杆菌、沙门菌以及其他某些肠杆菌科细胞也有良好的抗菌作用,但耐药率有升高趋势。阿莫西林的???菌谱与氨苄西林基本相同,杀菌作用较后者为强。 ;4、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素 包括:替卡西林、哌拉西林,此组青霉素对铜绿 假单胞菌等假单胞菌有明显的抗菌活性,哌拉西林好 于替卡西林,对其他不少革兰氏阴性杆菌和阳性球菌 也有良好作用。; 包括美西林、替莫西林等。本组青霉素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用,对铜绿假单胞菌、不动杆菌、革兰氏阳性球菌和类杆菌则多无作用。替莫西林对β内酰胺酶高度稳定,产酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌对替莫西林也均甚敏感。 ; 青霉素类的抗菌谱;(二)头孢菌素类 根据抗菌谱和抗菌活性,通常将头孢菌素分为三类: 1、第一代头孢菌素 2、第二代头孢菌素 3、第三代头孢菌素;;2、第二代头孢菌素 包括头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛。本组抗生素对革兰氏阳性球菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素,对革兰氏阴性杆菌作用则强于后者,但逊于第三代头孢菌素。对革兰氏阴性杆菌产生β内酰胺酶比较稳定。不动杆菌、产碱杆菌等对第二代头孢菌素则几乎全部耐药。头孢呋辛和头孢克洛对流感嗜血杆菌产酶株和非产酶株均有很强的抗菌活性。;3、第三代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的β内酰胺酶具有高度的稳定性。对绝大多数肠杆菌科细菌具有较强杀灭作用为其特点,但枸椽酸菌、阴沟杆菌和沙雷菌常有较多耐菌。不动杆菌对本耐药率较高。头孢他啶、头孢匹罗对铜绿假单胞菌等假单胞菌作用较强,其次为头孢哌酮,头孢曲松则抑菌抑差,其余品种对铜绿假单胞菌多无作用。流感嗜血杆菌对第三代头孢菌多高度敏感。;细菌种类;(三)其他β内酰胺类抗生素 1、头霉素类 其化学结构与头孢菌素相仿,对β-内酰胺酶稳定。习惯上将头霉素类抗生素归入第二代孢菌素。 (1)头孢西丁 (2)头孢美唑;2、碳青霉烯类 包括亚胺培南、帕尼培南、南美罗培南和厄他培南等,亚胺培南在临床应用较广泛。;碳青霉烯类的研发历程;第1类;;厄他培南抗菌谱Vs其他广谱抗生素;3、β内酰胺酶抑制剂 临床上分离的大多数耐药菌株对β内酰胺类抗生素的耐药机制是产生β内酰胺酶。 β内酰胺抑制剂能和酶发生反应使其失活,从而使细菌提高或恢复对β内酰胺类抗生素的敏感性。应用于临床的β内酰胺酶抑制剂要求抑酶谱广、抑酶作用强、其药物代

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