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医药研发外包专业供应商 盐酸他喷他多 1、 品种基本情况 1.1 药品名称 通 用 名：盐酸他喷他多 英 文 名：Tapentadol Hydrochloride 中文化学名：3-((1R,2R)-3-(二甲基氨基)- 1-乙基-2- 甲基丙基)苯酚盐酸盐 汉语拼音：Yansuan Tapentaduo 剂型：片剂、缓释片剂、口服液 1.2 药物的化学结构式、分子式、分子量、基本理化性质 化学结构式： OH HCl (R) (R) N 分子式：C14H23NO HCl 分子量：257.80 本品为白色至类白色至黄色结晶性粉末。本品在水中极易溶解，在甲醇中易 溶，在乙醇中极微溶解，在丙酮中几乎不溶。 1.3 所申报药物的药理作用及作用机制 他喷他多是一种中枢作用合成的镇痛 。其精确的作用机制尚不清楚。尽管 其临床相关性尚未明确，临床前研究表明他喷他多是一种 μ 阿片受体（MOR ） 激动剂，以及一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂 （NRI ）。在动物模型上的镇痛 均来源于这些特性。① 1.4 制剂的剂型、规格 片剂，规格为50、75、100mg； 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 （南京医药产业集团研究院） 1 医药研发外包专业供应商 缓释片，规格为50、100、150、200、250mg； 2 口服液，规格：20mg/ml，100ml，200ml 1.5 拟用于临床的适应症及用法用量 1.5.1 适应症① 适用于成人的中度到严重急性疼痛。 1.5.2 用法用量 根据疼痛剧烈程度每 4-6 小时服用 2.5ml （50mg ），3.75ml （75mg ）或5ml （100mg ）。服用首日，首剂量服用后如不能感受疼痛减轻，1 小时后服用第二次。 延续使用剂量按可接受的疼痛耐受度调整为每4-6 小时服用2.5ml（50mg ），3.75ml （75mg ）或5ml 。单日首剂量超过700mg 或延续使用剂量超过600mg 未经研究 且不建议使用。① 1.6 所申报药品的注册分类及其依据 盐酸他喷他多是美国Janssen Pharms 公司开发。国内尚无原研进口或国内仿 制产品上市。 故按照《药品注册管理办法》附件2 之要求，申报盐酸他喷他多原料为化学 药品3.1 类 2、 立题背景 2.1 适应症的临床特点 急性疼痛定义为最近产生并可能持续较短时间的疼痛，通常与手术创伤、组 织损伤或某些疾病状态有关。不仅给患者带来痛苦，还给其带来严重的心理及生 理损伤，增加并发症的发生率。② 2.2 适应症的治疗现状及常用药物 随着疼痛机制的研究和镇痛技术的发展，急性疼痛的治疗已经从既往的保守 治疗改为积极主动的治疗。保守治疗的方法往往是在患者已不能忍受疼痛时，根 据需要肌内或静脉注射镇痛 ；积极主动的治疗包括患者自控镇痛、硬膜外镇痛 和连续神经阻滞镇痛等。目前，对急性疼痛多采用多模式镇痛和超前镇痛疗法， 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 （南京医药产业集团研究院） 2 医药研发外包专业供应商 采用多种药物镇痛，以及手术前预防疼痛的发生，并减轻或预防术后超 状态的 形成，以减少患者不必要的不适。② 联合应用不同作用机制的多种镇痛药物或采用不同机制的多种镇痛措施，以 达到更好的镇痛效果，同时将不良反应减至最少，其代表着术后镇痛技术的主要 发