第三章-化学治疗药.pptVIP

第一节 喹诺酮类抗菌药 二、喹诺酮类抗菌药的构效关系 第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 一、磺胺类药物的发展 二、常见磺胺类药物 三作用机制 四、构效关系 思考题 1.喹诺酮类药物是否可能干扰骨骼的生长？2.试从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系。3.根据药物的结构,用化学方法区分SMZ和TMP(甲氧苄啶)。 * * 药物化学多媒体教学课件 南京晓庄学院化学系 施梅 化学治疗药 第三章 化学治疗药 化学治疗药：除抗生素外用于抗微生物感染的药物， 如：喹诺酮类抗菌药、磺胺类抗菌药、抗结核病药、抗病毒药等。 而除微生物感染以外的化学治疗冠以前缀，如肿瘤化学治疗、糖尿病化学治疗等。 一、喹诺酮类抗菌药的发展 第一阶段（1962-1969年）：萘啶酸、吡咯酸。 特点： 对革兰氏阴性菌具有中等活性，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无作用，易产生耐药性，在体内易被代谢，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。 萘啶酸 吡咯酸 第二阶段（1970-1977年）：吡哌酸、西诺沙星。 特点：抗菌谱扩大，除对革兰氏阴性菌有较强活性外，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌也有作用，耐药性低，副作用较少，在体内较稳定，药物以原形从尿中排出。 吡哌酸 西诺沙星 对吡咯酸进行结构改造， 分子中引入碱性的哌嗪基，使整个分子的碱性和水溶性增加，从而使其抗菌活性增加。 第三