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多靶点抗肿瘤新药索拉非尼的临床应用及评价
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多靶点抗肿瘤新药索拉非尼的临床应用及评价
贺飞, 樊英, 汤致强(-, 100021)
: R97911 : A : 1001- 2494( 2007) 15- 1197- 02
80 ~ 85 ,
3 , 2005, 2
RCC 2 , c-RAF b-
A2005 12 30 FDA RAF, IC 2, 22, 38 nmol# L- 1[ 6]
50
, 10 FLT3, c-KIT, VEGFR2, VEGFR3 PDGFR-B
ON- RTK
YX, RTK, VEGFR-2
VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-BFLT-3 c-KIT,
, , 4-{ 4-[ 3-(4- MAPK
-3--)-]-}--2-, KRAS NSCLC
1 NCI-H460 A549 KRAS
BRAF, ,
MAPK
3
14C/
1 索拉非尼的甲苯磺酸盐结构式
, 68 :
F ig 1 Structure of sorafenib tosylate
60 , 80 01 044
1
- 1 - 1 - 1 - 1
L# kg # h 0113 L# kg # h 0115
- 1 - 1 - 1
L# kg # h , V , 017 L# kg
ss
[ 1-2] : 9 h, 6 h, 4 h
EGFRPDGFsc-KIT FLT3RTKs
RTKs, RAS
14
GDP GTP , C
, ,VEGFsbFGFPDGFs ,
RTKs CYP, CYP2B6, 2C8, 2C9
,
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