药学考试-第七章气雾剂膜剂和涂膜剂.docVIP

第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂 第一节 气雾剂 一、概述 （一）气雾剂（aerosols）——指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。 1.气雾剂的优点 ①能使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快； ②药物密闭于不透明的容器中，不易被污染、不与空气中的氧或水分接触，提高了稳定性； ③可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度； ④使用方便，无需饮水，一揿（吸）即可，老少咸宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于OTC药物； ⑤外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射的剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉； ⑥药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态（如粒度大小），可以获得不同的治疗效果。 2.气雾剂的不足： ①气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高； ②气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸； ③作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大； ④由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用； ⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其他创面，可引起不适或刺激。 3.类似剂型：喷雾剂、粉雾剂，两者均不含抛射剂。 （二）气雾剂的分类 1.按分散系统可分为三类： （1）溶液型气雾剂 （2）混悬型气雾剂 （3）乳剂型气雾剂 2.按气雾剂的相组成可分为两类 （1）二相气雾剂 （2）三相气雾剂 3.按医疗用途可分为三类 （1）吸入用气雾剂 （2）皮肤与黏膜用气雾剂 （3）空间消毒与杀虫用气雾剂 （三）质量要求 1.应无毒性、无刺激性； 2.抛射剂为适宜的低沸点液体； 3.气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量； 4.泄漏和压力检查应符合规定，确保安全使用； 5.烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。 二、吸入气雾剂中药物的吸收 （一）呼吸系统的结构与吸收 （二）影响吸收的因素 1.药物的性质 2药物微粒的大小： （1）吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在0.5~5μm范围内最适宜。 （2）《中国药典》2010年版规定：吸入气雾剂的雾滴（粒）粒径大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下。 三、气雾剂的组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成 （一）抛射剂：抛射剂是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。 1.抛射剂应具备的条件： ①为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压应大于大气压； ②无毒性、无致敏性和刺激性； ③不与药物、附加剂发生反应； ④不易燃、不易爆； ⑤无色、无味、无臭； ⑥价格便宜，便于大规模生产。 2.抛射剂的分类（常用为前三类） ①氟氯烷烃，又称氟里昂 ②碳氢化合物 ③压缩气体 ④氢氟氯烃类与氢氟烃类 3.抛射剂的用量与蒸气压 （二）药物与附加剂 （三）耐压容器 1.玻璃容器 2.塑料容器 3.金属容器 （四）阀门系统 四、气雾剂的制备 （一）处方设计 1.溶液型气雾剂：在抛射剂及潜溶剂中能溶解的药物可制成此类气雾剂。 2.混悬型气雾剂：在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的固体药物可制成此类气雾剂。 3.乳剂型气雾剂：在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的液体药物可制成此类气雾剂。 （二）制备方法 ★气雾剂应在避菌环境下配制 ★气雾剂的工艺流程：容器与阀门系统的处理和装配→药物的配制和分装→充填抛射剂→质量检查→成品 1.容器、阀门系统的处理和装配 2. 药物的配制和分装 3.抛射剂的充填 （1）压灌法 （2）冷灌法 （三）气雾剂的举例 1.溶液型气雾剂：盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 2.混悬液型气雾剂：沙丁胺醇气雾剂 3. 乳状型气雾剂：滴霉净气雾剂 五、气雾剂的质量评价 （一）泄露率：平均年泄露率应小于3.5%，并不得有一瓶大于5%。 年泄露率＝365×24×(w1－w2)/[72×(w1－w3)] ×100% （二）每瓶总揿次：每瓶总揿次均不得少于其标示总揿次。 （三）每揿主药含量：每揿主药含量应为其标示量的80%~120%。 （四）雾滴（粒）分布：以雾滴（粒）测定装置检查，雾滴（粒）药物量应不少于每揿主药含量标示量的15%。 （五）喷射速率 （六）喷出总量：每瓶喷出量均不得小于标示装量的85%。 （七）无菌和微生物限度：用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查并符合规定。 六、喷雾剂 1.分类：按用药途径可分为吸入喷雾剂、非吸入喷雾剂和外用喷雾剂。 2.喷雾剂适用于溶液、乳液、混悬液或凝胶等的喷射给药。 七、粉雾剂 1.粉雾剂应特别注意防潮，应置于阴凉干燥处保存，以保持粉剂细度和良好的流动性