流化床制粒法制备甲磺酸吉米沙星片.docVIP

流化床制粒法制备甲磺酸吉米沙星片[摘要] 目的:探索流化床制粒法制备甲磺酸吉米沙星片的工艺参数。方法:以崩解时限为指标,对甲磺酸吉米沙星片的处方进行筛选。结果:500 g甲磺酸吉米沙星,60 g MCC作为填充剂,600 ml 5%HPMC溶液作为黏合剂,20 g CMS-Na作为崩解剂,可制得的颗粒能够制备崩解性能良好的片剂。结论:流化床制粒法解决了传统湿法制粒制备甲磺酸吉米沙星片所遇到的困难。 [关键词] 甲磺酸吉米沙星;流化床;制粒 [中图分类号]R944.4 [文献标识码]B [文章编号]1674-4721(2009)08(a)-148-02 甲磺酸吉米沙星是由韩国LG生命科学有限公司开发的具有广谱抗菌能力的第四代氟喹诺酮类药物,2003年4月被美国FDA批准上市,2006年6月在我国获得上市许可。它通过抑制细菌的DNA促旋酶及拓扑异构酶IV的活性发挥作用,不但保持了前几代喹诺酮类药物对革兰阴性菌的活性,对革兰阳性菌的活性也得到很大改善。可用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作和急性鼻窦炎[1]。甲磺酸吉米沙星具有良好的生物利用度及合适的半衰期,可以采用每天口服1片的给药方案。但是由于吉米沙星的剂量较大(320 mg/片),为了便于患者吞咽,在生产时能够加入的药用辅料量较少,导致采用湿法制粒工艺制粒时,制粒终点较难判断、压制的片剂崩解不理