第二节大环类脂类和林可霉素类抗生素.pptVIP

第二节 大环类脂类及林可霉素类抗生素 * * 一、大环内酯类抗生素 【分类】 天然品：主要有红霉素、麦白霉素、加沙霉素。 抗菌谱较窄；对胃酸不稳定；血药浓度低。 部分合成品：罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素。对胃酸稳定；血药浓度高，组织渗透好；半衰期延长；抗菌谱更宽而作用增强；不良反应较天然品少。 * * 红霉素 【体内过程】 1 不耐酸，口服用肠溶片或糖衣片 2 广泛分布于各组织及体液中，在胆汁和前列腺组织内浓度较高（治疗胆囊炎，前列腺炎）,但不能透过血脑屏障，能通过胎盘，也能从乳汁分泌。 3 在肝中代谢 4 大部分以原型从胆汁中排出，且存在肝肠循环 * * 【作用机制】 与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长从而抑制细菌蛋白质的合成，为快速抑菌药。 能否与青霉素合用？ * * 【抗菌谱】与青霉素相似但稍广 G+菌（包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌；效果不及青霉素); G-球菌; 少数G-杆菌（流感杆菌，百日咳杆菌). * * 对军团菌，弯曲菌，衣原体， 支原体，立克次体有良效 总： 三体四菌 * * 【临床应用】 1 耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏者（替代者） 2 首选治疗军团菌肺炎，空肠弯曲菌肠炎，支原体肺炎，肺炎衣原体所致婴儿肺炎、百日咳 3 沙眼衣原体引起