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论抗生素的应用
抗生素原称抗菌素,是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似的物质;也可化学全合成。抗生素在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。
抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。
(一)β内酰胺类(青霉素类,头孢类):
青霉素类:青霉素钠,青霉素V,青霉素钾,苄星青霉素,氨苄西林,阿莫西林,阿莫西林/克拉维酸钾等。
头孢类:第一代:头孢唑林(先锋霉素V),头孢拉定(先锋霉素VI),
头孢氨苄(先锋霉素IV),头孢羟氨苄。
第二代:头孢克洛,头孢呋辛酯,头孢呋辛钠。
第三代:头孢噻肟钠(治菌必妥),头孢曲松钠(菌必治),头孢他啶,头孢哌酮钠(先锋必)。
这类药抑制细菌细胞壁的合成,使细菌的“盔甲”被破坏,而使细胞在自身压力下被撑破(杀菌剂)。对G+类细菌的作用较好,因为G+的细胞壁对β内酰胺类特别敏感,而G-的细胞壁不但对β内酰胺类不敏感,而且还含有大量的β内酰胺水解酶,这些水解酶会破坏β内酰胺类抗生素。特殊的β内酰胺类——克拉维酸,舒巴坦。为β内酰胺水解酶抑制剂,保护β内酰胺类抗生素不易被水解而失效,同服可以增强青霉素类药物的抗菌活性。该类药物的出现使得β内酰胺类抗生素对某些G-也有了一定的疗效。青霉素和头孢类的共同结构是β内酰胺环,该部分分解后的杂质会产生聚合,这个是产生过敏的根本物质,所以β内酰胺类抗生素注射剂都是粉针剂,并且现用现配。不同批号的药物要分别做皮试,并且避免饥饿状态下用药。原药经肾排泄,或是分解后经肾排泄。早期的头孢,如先锋IV,V,VI等,对肾有一定的损伤,但青霉素和后期的头孢类都非常的安全。
(二)大环内酯类:
红霉素,琥乙红霉素,麦迪霉素,乙酰螺旋霉素,交沙霉素,罗红霉素,克拉霉素,阿奇霉素,吉他霉素(白霉素)等都属 大环内酯类。这类药 抑制细菌蛋白质合成(抑菌剂)。对G+类细菌效果较好,但不如β内酰胺类抗生素,所以多用于不能使用β内酰胺类抗生素的患者,或是对β内酰胺类抗生素耐药的疾病。适用范围和β内酰胺类相似,但对于小儿肺炎,军团菌肺炎等特殊疾病时,效果要优于β内酰胺类抗生素。肝脏代谢,部分可引起肝损害。多见胃肠道反应:所谓“琥乙红霉素”,“乙酰螺旋霉素”,其实就是对红霉素和螺旋霉素进行加工,从而减小胃肠道反应。其前后的疗效是相似的。
(三)氨基糖苷类:
有链霉素,庆大霉素,卡那霉素,妥布霉素,阿米卡星,奈替米星,大观霉素(壮观霉素,淋必治),新霉素等。 抑制细菌生长多个阶段的蛋白质合成,影响细胞膜通透性(杀菌剂)。主要针对G-细菌引起的各种感染。在喹诺酮类问世前被广泛使用。口服不易吸收,肌肉注射吸收完全迅速。对第8对脑神经、耳蜗神经和肾有损害。所以儿童和老年人不可以用作全身使用。此类药目前外用制剂多见,如药膏或滴眼液等。
(四)喹诺酮类:
有诺氟沙星(氟哌酸),氧氟沙星(泰利必妥),左旋氧氟沙星(可乐必妥),环丙沙星,依诺沙星,司帕沙星等“沙星”类药物。 全人工合成的抗菌药,抑制细菌DNA合成,扰乱细菌生长全过程(杀菌剂)。 对G+和G-类细菌效果都很好。 不良反应少,但会发生中枢不良反应,特别是对于已患有中枢疾病的患者。比如引发癫痫、精神疾病等。有门店报告患者曾服用氧氟沙星后出现手指震颤,停药后消失。这种情况怀疑也属于喹诺酮类造成的中枢神经不良反应,遇上该种情况,首先要停用喹诺酮类或推荐其他种类的抗生素。 对幼儿软骨组织有损害,会造成骨骺线提前闭合,甚至引起骨骼发育畸形,影响幼儿的生长发育,不建议12岁以下儿童和孕妇使用。
(五)四环素类。
四环素,多西环素(强力霉素),米诺环素(美满霉素),土霉素等。为 抑菌剂, 对骨骼牙齿的影响,造成:四环素牙。口服时避免和抗凝血剂同服。
(六)氯霉素类。 氯霉素,琥珀氯霉素等。为抑菌剂。物毒性较强,可有顾髓抑制,灰婴综合症,肝毒性,精神症状,溶血性贫血,视神经炎及心肌损害等,故由于不良反应多而严重,目前以外用制剂多见,滴眼剂,对沙眼衣原体效果较好。与VB6、VB12合用时要注意检测造血系统。
(七)磺胺类药物 磺胺嘧啶(SD), 磺胺甲噁唑(SMZ),甲氧苄啶(TMP)等。 抑制DNA合成,从而抑制细菌繁殖(抑菌剂)。药物在酸性尿液中溶解度低,易析出结晶。所以服用后要么多喝水,要么同服碱性药物,如小苏打。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者会发生溶血,婴幼儿也容易发生溶血,就是所谓的“蚕豆病”。甲氧苄
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