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010 68 6 Central South Pharmacy.June 010, Vol.8 No.6
*
谢欢, 周伟, 刘姹, 杨大坚 (,
518057)
: 筛选四乙酰基葛根素自微乳化给药系统的处方并进 体外评价。 测定四乙酰基葛根素在各种油
相、 表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度, 对不同溶剂进 初步配伍研究, 采用三元相图法考察不同油相、 表面
活性剂和助表面活性剂形成微乳的能力, 绘制不同处方组成的三元相图, 以微乳外观、 乳化速度、 乳滴粒径、 载药
量为指标, 进一步优选处方, 找出最佳的组合和处方配比, 制备自微乳化液, 测定四乙酰基葛根素自微乳化制剂的
溶出度。 最佳处方体系为 Labrafil M 1944 cs-Polyoxy 35 castor oil-Transultol P (30 ∶40 ∶30)和Lauroglycol
FCC-Tw een 80-T ranscutol P (30 ∶30 ∶40), 此处方体系能迅速乳化为外观澄清透明的微乳液, 粒径分布为(1.6±
5.1)、 (0.±9.8)nm, 45 min 内溶出度分别96.%、 96.7%。 成功制备了四乙酰基葛根素自微乳化给药
系统。
:四乙酰基葛根素;自微乳化给药系统;三元相图
:R943, R9 7. :A :167 -981 (010)06-0401-06
Preparation and in vitro evaluation of self-microemulsifying
drug delivery system for tetra-acetylated puerarin
XIE Huan, ZHOU Wei, LIU Cha, YANG Da-jian * (I nstitu te of M od ern Chin ese M ed icin e S tate K ey L abora tory
of Chin ese Med icine and Mo lecu lar P harm acolog y , H ongK ong P o ly techn ic Un iversity , S h enz hen Guang dong
518057)
Abstract:Objective To prepare and evaluate the self-microemulsifying drug delivery system for tetra-acetylated puer-
arin.Methods The solubility of tetra-acetylated puerarin in various vehicles including oil, surfactant and cosurfactant
was determined.The preliminary compatibility of various vehicles with high solubility of tetra-acetylated puerarin was
studied.Ternary phase diagrams w ere constructed to identify the capability to form microemulsion of different oil, sur-
factants and cosurfactants.Appearance, self-emulsifying time, emulsion particle size, and amount of drug loading
were used as the evaluation standard to optimize the formulations and determine the dissolution of the self-microemulsi-
fying drug delivery system.Results The optimized formulations w ere Labrafil M 1944 cs-Polyoxy 35 castor oil
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