水飞蓟素缓释片的制备与处方优化-中国药科大学学报！.PDF

学 报 ３４８ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１０，４１（４）：３４８－３５２ 水飞蓟素缓释片的制备与处方优化 １ １ １ ２ 尹莉芳 ，黄师婧 ，王霄 ，张陆勇 １ ２ （中国药科大学　 药剂学教研室；新药筛选中心，南京２１０００９） 摘　要　本文研制了水飞蓟素缓释片，以延缓药物的释放，减少给药次数，提高患者的顺应性。由于水飞蓟素在水中 几乎不溶，本文首先采用溶剂法，以ＰＶＰＫ３０为载体，制备了水飞蓟素固体分散体，以提高水飞蓟素的水溶性。采用全粉末 直接压片的工艺，制备了水飞蓟素缓释片。以体外释放度为主要评价指标，考察了骨架材料的种类及用量对缓释片释药性 能的影响，并对处方进行了优化。结果表明，优选的处方以山榆酸甘油酯为缓释骨架材料、微晶纤维素为填充剂、硬脂酸镁 为润滑剂，具有良好的缓释效果、重现性和可压性。 关键词　水飞蓟素；固体分散体；释放度；缓释片 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标识码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１０）０４－０３４８－０５ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎｏｆｓｉｌｙｍａｒｉｎｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ １ １ １ ２ ＹＩＮＬｉｆａｎｇ牞ＨＵＡＮＧＳｈｉｊｉｎｇ牞ＷＡＮＧＸｉａｏｙａｎｇ牞ＺＨＡＮＧＬｕｙｏｎｇ １ ２ ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牷ＮｅｗＤｒｕｇＳｃｒｅｅｎｉｎｇＣｅｎｔｅｒ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｉｎｔｈｅｐｒｅｓｅｎｔｓｔｕｄｙ牞ｓｉｌｙｍａｒｉｎｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｗｅｒｅｄｅｖｅｌｏｐｅｄｔｏｄｅｌａｙｔｈｅｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅ牞ｒｅ ｄｕｃｅｄｏｓｉｎｇｆｒｅｑｕｅｎｃｙａｎｄｉｍｐｒｏｖｅｐａｔｉｅｎｔｃｏｍｐｌｉａｎｃｅＤｕｅｔｏａｑｕｅｏｕｓｉｎｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｆｓｉｌｙｍａｒｉｎ牞ｔｈｅｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒ ｓｉｏｎｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｔｈｅｓｏｌｖｅｎｔｍｅｔｈｏｄｕｓｉｎｇＰＶＰＫ３０ａｓｔｈｅｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃｃａｒｒｉｅｒｍａｔｒｉｘＤｉｒｅｃｔｃｏｍｐｒｅｓｓｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄｗａｓｕｓｅｄｔｏｐｒｅｐａｒｅｓｉｌｙｍａｒｉｎｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓＴｈｅｉｎｆｌｕｅｎｃｅｏｆｍａｔｒｉｘｆｏｒｍｉｎｇａｇｅｎｔｓｏｎｓｉｌｙｍａ ｒｉｎｒｅｌｅａｓｅｗａｓｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄｂａｓｅｄｏｎｉｎｖｉｔｒｏｒｅｌｅａｓｅａｎｄｔｈｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｗａｓｏｐｔｉｍｉｚｅｄＴｈｅｏｐｔｉｍａｌｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ｗａｓｏｂｔａｉｎｅｄｕｓｉｎｇｃｏｍｐｒｉｔｏｌ８８８ＡＴＯａｓｔｈｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｍａｔｒｉｘ牞ｍｉｃｒｏｃｒｙｓｔａｌｌｉｎｅｃｅｌｌｕｌｏｓｅａｓｔｈｅｆｉｌｌｅｒａｎｄ ｍａｇｎｅｓｉｕｍｓｔｅａｒａｔｅａｓｔｈｅｌｕｂｒｉｃａｎｔＴｈｅｐｒｅｐａｒｅｄｔａｂｌｅｔｓｈａｖｅｓｈｏｗｎａｎｉｄｅａｌｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｏｆｓｉｌｙｍａｒｉｎｗｉｔｈ ｇｏｏｄｒｅｐｒｏｄｕｃｉｂｉｌｉｔｙａｎｄｃｏｍｐｒｅｓｓｉｂｉｌｉｔｙ Ｋｅｙｗｏｒｄｓ　ｓｉｌｙｍａｒｉｎ牷ｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ牷ｒｅｌｅａｓｅｒａｔｅ牷ｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ ＴｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｓｕｐｐｏｒｔｅｄｂｙＣｈｉｎａＮａｔｉｏｎａｌＫｅｙＨｉＴｅｃｈＩｎｎｏｖａｔｉｏｎＰｒｏｊｅｃｔｆｏｒｔｈｅＲ＆ＤｏｆＮｏｖｅｌＤｒｕｇｓ牗Ｎｏ２００８ＺＸ０９３１０００４牘牷 ａｎｄＰｒｏｇｒａｍｆｏｒＮｅｗＣｅｎｔｕｒｙＴａｌｅｎｔｓｉｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆ