第十七节 栓剂.pptVIP

第十七章 栓剂 制作: 郭群 第十七章 栓剂 栓剂：系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。 栓剂 的分类 肛门栓（直肠栓）， （常用） 阴道栓（常用） 尿道栓 喉道栓 耳用栓 鼻用栓 最近也出现了作为直肠用胶囊，插入到肛门内的软胶囊。 栓剂 的形状 栓剂的应用: 局部作用：最初作为肛门阴道部位的用药。如润滑，收敛，抗菌，杀虫，局麻等作用。 全身治疗：后来发现通过直肠给药可避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，而且，适合于对口服片剂，胶囊，散剂有困难的患者用药。 栓剂的一般质量要求： 药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑; 塞入腔道后应无刺激性，应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用； 并应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。 二 栓剂的处方组成 考虑用药目的，局部作用 全身作用 普通栓剂 速释为目的：中空栓剂、泡腾栓剂 缓释为目的：渗透泵栓剂、微囊栓剂、 凝胶栓剂 既有速释又有缓释部分：双层栓剂。 二 栓剂的处方组成 （一）? 药物 （二）? 基质 （三） 添加剂 （一）? 药物 栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。 供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。 （二）基质 1.油脂性基质 （1）可可豆脂 （2）半合成脂肪酸类甘油脂 2.水溶性基质 （1）甘油明胶 （2）聚乙二醇(PEG） （三）添加剂 1.硬化剂 若制得的栓剂在贮藏或使用时过软，可加入适当的硬化剂，如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节， 2.增稠剂 当药物与基质混合时，因机械搅拌情况不良或生理上需要时，栓剂制品中可酌加增稠剂。氢化蓖麻油、单硬酯酸甘油酯、硬脂酸铝等。 3.乳化剂 当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相，特别是在此相含量较高时（大于5%）可加适量的乳化剂。 （三）添加剂 4.吸收促进剂 起全身治疗作用的栓剂，可加入吸收促进剂以促进药物被直肠粘膜的吸收。（1）表面活性剂 （2）Azone 5.着色剂 6.抗氧剂 叔丁基羟基茴香醚（BHA），叔丁基对甲酚（BHT），没食子酸酯类等。 7.防腐剂 对羟基苯甲酸酯类。 三、栓剂的制备 1、冷压法: 将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后手工搓捏成型或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。 三、栓剂的制备 2、热熔法:将计算量的基质锉末用水浴或蒸气浴加热熔化，温度适当，不能过高，然后按药物性质以不同方法加入，混合均匀，倾入涂有润滑剂模型中至稍溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削却溢出部分，开模取出。热熔法应用较广泛，工厂生产一般均已采用机械自动化操作来完成。 SJZ-I型栓剂高效均质机 栓剂冷却机 思考： 如果要制备20颗栓剂，每颗含主药0.5克，在2克的模具上制备，需要基质多少？ 四、栓剂的治疗作用及临床应用 （一）全身作用的栓剂 栓剂给药后的吸收途径有两条： （1）通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再由肝进入体循环； （2）通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝进入下腔大静脉，再进入体循环。 为此栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜。这样可有给药总量的50%~75%的药物不经过肝。 同时为避免塞入的栓剂逐渐自动进入深部，可以设计延长在直肠下部停留时间的双层栓剂。双层栓的前端由溶解性高，进入人体后能迅速吸收水分膨润形成凝胶塞而抑制栓剂向上移动的基质组成。这样可以达到避免肝首过效应的目的。 (二)局部作用的栓剂 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应尽量减少吸收，故应选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。 水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。 (二)局部作用的栓剂 如甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。 局部作用通常在半小时内开始，要持续约4h。但液化时间不宜过长，否则使病人感到不适，而且可能不全将药物全部释出，甚至大部分排出体外。 （三）几种新型栓剂的介绍 中空栓剂 栓中有一空心部分，可供填充各种不同类型的药物，包括固体和液体。 包在中空栓剂中的水溶性药物的释放几乎不受药物填充状态的影响，并可起到速效作用此外。较普通栓剂有更高的生物利用度。 （三）几种新型栓剂的介绍 中空栓剂 中空栓剂中心的药物，水溶性或脂溶性，固体液体形式均可填充其中。 中心是液体的中空栓剂放人体内后外壳基质迅速熔融破裂，药物以溶液形式一次性释放，达峰时间短起效快。 中空