油脂性基质.PPT

1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的选择原则 3.基质的种类 第二节、栓剂的基质 1、基质的要求（理想基质条件） 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 2. 基质的选择原则： 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 与药物溶解性相反，药物释放?，吸收? 基质pH有利于药物保持非解离状态 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放? ，吸收? 3.基质的种类 （1）油脂性基质 要求：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 （2）水溶性基质 1.可可豆脂 2.半合成椰油脂 3.硬脂酸丙二醇脂 4.半合成脂肪酸甘油酯 1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG） 多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:70:20 梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温). A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B mp30-35℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 C 常用的，但需进口，价格高。 3．非离子型表面活性剂类 1）吐温一61 系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯，为淡琥珀色可塑性固体，熔点为35℃－39℃，有润滑性。 2）泊洛沙姆（Poloxamer）系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物，商品名为普朗尼克本品易溶于水。较常用的型号为188型，熔点为52℃。 可以单用或与其他基质合用 栓剂附加剂 (1)硬化剂（白腊或硬脂酸） (2)增稠剂 （氢化篦麻油、硬脂酸铝等） (3)乳化剂 (4)吸收促进剂 （表面活性剂、氮酮等） (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂