油相对卵磷脂-乙醇微乳体系相行为的影响.PDF

世界科学技术— 中医药现代化★专题讨论：“龙津杯”中药制剂创新与发展论坛 油相对卵磷脂- 乙醇微乳体系相行为的影响＊ □唐甜甜 王瑛杰 胡雄彬 陆秀玲 向大雄 （中南大学湘雅二医院湖南省中药制剂新技术重点研究室 长沙 410011） （中南大学药学院 长沙 410013） 摘 要：目的：考察不同油相对卵磷脂- 乙醇微乳体系相行为的影响。方法：通过水滴定法制备不 同碳链长度油相的微乳，绘制油- 卵磷脂- 乙醇-水体系伪三元相图，以微乳区域面积大小为指标研究 不同油相对卵磷脂- 乙醇微乳体系形成的影响。结果：在同一条件下，不同油在合适的比例下均能与 卵磷脂- 乙醇体系形成油包水型微乳，不同油相对微乳的形成有显著影响。其中，以中链油为油相的 微乳体系其微乳区域面积大于以长链油和短链油为油相形成的微乳区域面积，且微乳区域面积与 Km 值成正比。结论：油相的分子结构和极性大小对微乳区域面积的影响较大。 关键词：油相 卵磷脂 微乳 伪三元相图 doi: 10.3969/j.issn.1674-3849.2011.06.029 微乳（Microemulsion ，ME）是粒径在10~100 nm 乳化能力均较好，可与不同的油相形成稳定的微乳。 [2~4] 之间，由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂组 同时研究发现 ,大豆磷脂- 乙醇配伍可以形成更高 [1] 成的一种澄清透明的热力学稳定体系 ，可分为水包 载水量的微乳，因此本文试图以大豆磷脂做表面活 油型（O/W）、油包水型（W/O）和双连续相型，其中W/ 性剂，乙醇为助表面活性剂，制备不同油相与卵磷 O 型微乳的外相为连续性的油相，内相为分散性的水 脂- 乙醇混合形成的微乳，旨在研究不同油相对微乳 相。微乳由于具有热力学稳定性、提高难溶性药物的 相行为的影响。 溶解度和增加药物的生物利用度等优点，是微粒给 一、材料与方法 药系统中备受关注的一个新型给药系统。在制备微 乳过程中，使用不同的油相、表面活性剂和助表面活 1. 材 料 性剂所得微乳理化性质和稳定性均不同。除了表面 葛根素对照品（批号：110752-200912，中国药品 活性剂和助表面活性剂外，油相的选择对于微乳的 生物制品检定所），葛根素原料药（Pue ，南京泽朗医 形成亦为重要，油相对微乳的影响主要表现在油相 药科技有限公司，含量：99.8%），口服级大豆磷脂（上 分子结构和极性大小上，目前关于油相对微乳相行 海太伟药业有限公司），无水乙醇（上海振兴化工一 为影响的报道较少。 由于大豆磷脂的生物相容性和 厂），大豆油（铁岭北亚药用油有限公司），油酸（OA ， 上海太达贸易合作公司），油酸乙酯（EO ，中国医药集 收稿日期：2011-11-14 团上海试剂有限公司），肉豆蔻酸异丙酸酯（IPM ，国 修回日期：2011-11-18 ＊ 湖南省自然科学基金项目（08JJ3053）：葛根素口服微乳吸收机理及应用基础研究，负责人：向大雄。 ＊＊ 通讯作者：向大雄，副教授，硕士生导师，主要研究方向：中药新剂型给药系统及中药新资源，E-mail ：xiangdaxiong@163.com 。 〔World Science and Technology/Modernization of Traditional Chinese Medicine and Materia Medica 〕 1065 2011 第十三卷 第六期 ★Vol.13 No.6 药集团化学试剂有限公司），中链甘油三酯、辛/葵酸 透射电镜观察微乳的形态。 甘油三酯（Labrafac CC ，Labrafac