灯盏细辛药代动力学研究概况元.PDFVIP

界科学技术—中医药现代化 综 述 灯盏细辛药代动力学研究概况元 阴颜冬梅 康立源元元 胡利民 （天津中医药大学中医药研究院省部共建教 部方剂学重点实验室 天津 300193 ） ： 摘 要 本文从分析成分、测定方法、体内过程、药代动力学特点等4 个方面概述了近年对灯盏 细辛的药代动力学研究并进行了分析和探讨。 关键词：灯盏细辛 药代动力学 灯盏乙素 咖啡酸酯 [1] 灯盏细辛始载于《滇南本草》，又名灯盏花、东 显著，90 年代成功开发了静脉注射剂、片剂、颗粒剂 菊，为菊科植物短葶飞蓬 Erige ron brev iscapus (vant.) 等，其作为治疗和预防心血管等疾病具有特殊疗效 Hand-Mazz 的干燥全草，主要分布于我国西南地区。 的植物药材，市场前景广阔,经济价值很高。而药动学 本品辛、微苦，温，归心、肝经。具祛风散寒，活血通络 研究作为制剂研究的理论基础和评价手段也日益引 止痛之功效，用于风寒湿痹痛，中风瘫痪，胸痹心痛， 起药学工作者的重视。本文从以下几个 面就近年 [2] [3~4] 》 灯盏细辛的药物动力学研究进展作一综述。 牙痛，感冒 。《云南省药品标准 1974、1996 年版 ， 》 [5] 《中国药典 1977 年版一部曾予以收载 ，2005 版又 、分析成分 重新收载。民间应用其草本治疗半身不遂、关节活动 不利、风湿等症。 目前市场上灯盏细辛的制剂主要有注射用灯盏 至今已从灯盏细辛中分离、鉴定出黄酮类化合 细辛酚、灯盏细辛注射液、灯盏细辛胶囊及灯盏花素 物、咖啡酸酯类化合物、酚酸类化合物以及其它类化 的相关制剂，杨文宇等[11]通过对上述制剂类型进行分 [6] 、抗 析，结果表明，其中注射用灯盏细辛酚、灯盏细辛注射 合物 。现代药理研究表明：灯盏细辛具有抗血栓 缺血，脑缺血再灌注神经损伤保护作用，防止急性心 液主要含酚酸类物质，而灯盏细辛胶囊及灯盏花素的 肌梗死再灌注损伤，保护微血管内皮细胞，改善血液 相关制剂则含黄酮类成分。对灯盏细辛的临床及临床 流变学及高眼压的影响，抗肝纤维化和保护肝细胞， 前药代动力学研究主要集中在以灯盏乙素为代表的 抗颊囊癌作用等广泛的药理作用[7耀10] 。 黄酮类化合物上，对其所含的另一类重要化合物咖啡 20 世纪60 年代末，以灯盏细辛制成肌内注射液 酰奎宁酸类较少涉及，只见李文军等[12]对其进行过研 用于临床治疗脑卒中后遗症、风湿性关节痛疗效较 究。而药理研究表明，咖啡酸酯类化合物也是其发挥 [13] 心脑血管活性的药效物质 ，这提示对灯盏细辛的研 ： 稿日期 2008-10-13 究 该包括咖啡酸酯类化合物，具体见表1。 ： 修回日期 2009-02-18