环糊精及其衍生物在药学应用中的安全性综述.PDFVIP

转化医学电子杂志（Ｅ⁃Ｊ Ｔｒａｎｓｌ Ｍｅｄ）２０１７，４（６） ７７ ·综述 · 文章编号：２０９５⁃６８９４（２０１７）０６⁃７７⁃０６ 环糊精及其衍生物在药学应用中的安全性综述 １ ２ ３ １ ２ 卓　 敏 ，严忠海 ，张加慧　 （ 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司，江苏 南京 ２１００４９； 美国哥伦比亚大学医学院，美 ３ 国纽约 １００３２； 修正生物医药（杭州）研究院有限公司，浙江 杭州 ３１００５３） Ｒｅｖｉｅｗ ｏｆ ｓａｆｅｔｙ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｆｏｒ ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ 体． 作为一种新型的药物赋形剂，改性环糊精广泛应用于口 ａｎｄ ｉｔｓ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ｉｎ ｄｒｕｇ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ 服、静脉注射和皮下给药等多种药物剂型，因此，其在人体内 １ ２ ３ 代谢及生物安全性等方面仍需要进一步研究． 本文综述了改 ＺＨＵＯＭｉｎ ，ＹＡＮ Ｚｈｏｎｇ⁃Ｈａｉ ，ＺＨＡＮＧＪｉａ⁃Ｈｕｉ １ 性环糊精类药物的结构特点、应用领域、吸收代谢以及毒理学 Ｎａｎｊｉｎｇ Ｈａｉｌｉｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｌｔｄ，Ｙａｎｇｔｚｅ Ｒｉｖｅｒ Ｐｈａｒ⁃ ２ 性质的研究进展，并对市场上具有代表性的两种 ＣＤ药物的 ｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｇｒｏｕｐ， Ｎａｎｊｉｎｇ ２１００４９， Ｃｈｉｎａ； Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ 安全性进行了初步归纳分析，提出了改性环糊精类物质研究 Ｍｅｄｉｃｉｎｅ， Ｃｏｌｕｍｂｉａ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ １００３２， ＵＳＡ； ３ 的重点与发展方向． Ｘｉｕｚｈｅｎｇ Ｂｉｏ⁃ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ （Ｈａｎｇｚｈｏｕ） Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ Ｃｏ．，Ｌｔｄ，Ｈａｎｇｚｈｏｕ ３１００５３，Ｃｈｉｎａ 【关键词】 改性环糊精；水溶性；药物剂型；给药途径；生物安 全性；药学应用 【Ａｂｓｔｒａｃｔ】Ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｓ （ＣＤｓ）ａｒｅｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅｏｆ ｓｉｘｔｏｅｉｇｈｔ 【中图分类号】 Ｒ９１７　 　 　 【文献标识码】 Ａ ｇｌｕｃｏｓｅ ｕｎｉｔｓ ｔｈａｔ ａｒｅ ｃｏｖａｌｅｎｔｌｙ ａｔｔａｃｈｅｄ ｅｎｄ ｔｏ ｅｎｄ ｖｉａ α⁃１，４ ｌｉｎｋａｇｅｓ．Ｔｈｅｍｏｄｉｆｉｅｄ ＣＤｓｐｒｅｓｅｎｔ ｔｈｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｏｆ ｌｏｗｔｏｘｉｃｉｔｙ ０　 引言 ａｎｄ ｈｉｇｈ ｆｌｅｘｉｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ， ａｎｄ ｔｈｅｙ ａｌｓｏ ｃａｎ 环糊精（ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ，ＣＤ）为环状寡聚糖，是一类 ｅｎｈａｎｃｅｔｈｅａｑｕｅｏｕｓｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ，ｃｈｅｍｉｃａｌｓｔａｂｉｌｉｔｙ，ｓａｆｅｔｙａｎｄｂｉｏ⁃ 由６～８个Ｄ⁃吡喃葡萄糖单元通过α⁃１，４⁃糖苷键连接 ａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｄｒｕｇｓ ｉｎ ｖｉｒｔｕｅ ｏｆ ｔｈｅｉｒ ｐｅｃｕｌｉａｒ ａｂｉｌｉｔｙ ｔｏ ｆｏｒｍ ＣＤ／