中枢作用 - 上海中医药大学.ppt

镇静催眠药 Sedative-Hypnotic Drugs 巴比妥类 氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵） 作用与用途 1、对中枢神经系统的作用： 1）镇静催眠:反应↓安静时入睡， 氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵） 作用与用途 1、对中枢神经系统的作用： 2）镇吐作用 氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵） 作用与用途 2、对植物神经系统的作用 （1）阻断α受体 （2）阻断M受体作用 3、对内分泌系统的影响 抑制催乳素抑制因子 催乳素↑ 促性腺激素 ↓ 促肾上腺皮质激素 ↓ 垂体生长激素的分泌 ↓ 1、一般反应 2、锥体外系反应 （1）震颤麻痹综合征 （2）静坐不能 （3）急性肌张力障碍 （4）恶性综合征 （5）迟发性运动障碍 吗啡(morphine) 一、作用与用途 (一)中枢作用： 1、镇痛作用: 吗啡(morphine) 一、作用与用途 (一)中枢作用： 2、抑制呼吸 吗啡(morphine) 一、作用与用途 (一)中枢作用： 3、镇咳：作用于孤束核--〉咳嗽中枢抑制 吗啡(morphine) 一、作用与用途 (二)平滑肌作用： 1.胃肠: 止泻,便秘 吗啡(morphine) 一、作用与用途 (二)平滑肌作用： 3.支气管:收缩--支哮! 吗啡(morphine) 二、作用原理 1.作用部位分析 吗啡(morphine) 二、作用原理 5. 阿片受体的分布 吗啡(morphine) 三、不良反应 1. 治疗量下一般反应： 可待因 作用：镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为1/4。 用途：无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。 注意：可致依赖性，不宜持续应用。 哌替啶 作用与吗啡相似， 1、特点：①弱(镇痛为吗啡的1/10),无镇咳及止泻 纳洛酮 拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽 上海中药大学 马越鸣 二.苯二氮草类--地西泮(安定，Diazepam) 一、概述：镇静与催眠 (一)体内过程 两类药物及发展史 1、分类：作用快慢及维持长短 2、安定给药途径 3、安定T0.5长, 有体内循环,有活性代谢物 2.镇静催眠: (二)作用与用途 1.抗焦虑： (1)焦虑情绪与焦虑症: (2)改善焦虑症状: ①动物实验:冲突惩罚实验 ②特点:镇静催眠量,不影响正常活动(特异性) ---治焦虑症 小剂量镇静： --术前,甲亢,心衰,高血压 大剂量催眠: --失眠 特点： ①治疗指数大、 ①耐受少 ③停药困难、 ④伴焦虑的失眠尤佳 (二)作用与用途 3.中枢性肌松: 4.抗惊抗癫痫作用: --各种惊厥及癫痫持续状态(地西泮) 5.增强麻醉作用: (2)作用部位： 注意:(1)与肌松药的区别 --各种肌肉痉挛状态 网状结构?--脊髓运动N元?--肌松 --麻醉前给药 (三)作用原理 1、副作用 4、禁忌: 与GABAA受体?亚型上BZR(苯二氮草受体)结合-Cl-通道开放--Cl-内流--后膜超极化--产生突触后抑制(产生各种中枢抑制作用) (四)不良反应 分类 药物 脂溶性 显效 维持 长 苯巴比妥 ? 慢 长 中 戊巴 , 异戊巴比妥 ? 增大 中 中 速 司可巴比妥 ? 快 短 超速 硫喷妥 ˉ 立即 最短 (一)体内过程及分类 (二)作用与用途 (三)不良反应： 中毒及解救 ①特点：可唤醒，无麻醉 ②机理: 上行激活系统↓----大脑皮层的兴奋性↓ |_ 感觉传导侧支NA能纤维的α-R↓ 2）抗精神病作用： 症状消失、理智恢复，生活自理 兴奋躁动↓ 抑制条件逃避反应 (1)动物实验: 凶暴动物(大鼠激怒) 对抗苯丙胺(DA受体激动剂)精神模型 阻断DA受体可抗精,疗效∝D2阻断 --神经官能症 小剂量(低于镇静量):抑制催吐化学感受区 大剂量:抑制呕吐中枢 --各种原因的呕吐,顽固性呃逆 3）降温作用：体温调节中枢↓①变温、②病人,正常人体温均↓、③34℃(冬眠) --低温麻醉、人工冬眠(+物理降温、危重、合剂） 4）加强中枢抑制药的作用 不良反应 治疗 抗胆碱 抗胆碱 抗胆碱 停、溴隐亭 防 原因 阻断 DA受体 阻断 DA受体 阻断 DA受体