伯舒替尼的药理作用和临床评价_郑建洪.pdfVIP

网络出版时间：2013-07-22 15:07 网络出版地址：/kcms/detail/11.2850.R1507.026.html 与高脂肪食物同服后 和 分别增加 和 倍 患者与食物同服本品 后平均 表观分布容积 为 本品与人 血浆蛋白高度体外结合率和在健康受试者体内分别 为 和 且无浓度依赖性 本品在体外为 底物和抑制剂 本药主要由 代谢主要 图 伯舒替尼的化学结构式 代谢产物为 的氧脱氯伯舒替尼 和 的 去甲基伯舒替尼 还有少量的 氧化物伯 作用机制 舒替尼代谢产物所有的代谢产物无生物活性 平 伯舒替尼为一种强效的蛋白激酶 双重 均清除半衰期约为 为 抑制剂既能抑制多种人肿瘤细胞中蛋白的自 在 名健康男性受试者单次口服含 放射性标记 主磷酸化也能抑制 和 底物的磷酸化过 的伯舒替尼在粪便和尿中分别收集到 和 的 放射性标记物 肝功能损害患者 程 非受体的酪氨酸激酶 属于结构相关的 激酶家族 的成员其功 增加 能主要调节多种表面受体触发的不同信号传导途 在空腹状态下与 强抑制剂 酮康唑 合用其 和分别增加 和 倍 在进 径如酪氨酸激酶受体蛋白偶联受体和抗原受 食状态下与 强效诱导剂利福平合用其 体等 此酶的表达或其活性与恶性肿瘤细胞的转 和 分别降低 和 在空腹状态与 移肿瘤的发展和扩散有密切相关 伯舒替尼有 受体阻断剂 兰索拉唑 合用其 和 分 效抑制 激酶的半数抑制浓度 只需