药用高分子在缓控释制剂中的应用现状.pdfVIP

·861· 综述与讲座 药用高分子在缓控释制剂中的应用现状 胡 颖 (苏州卫生职业技术学院检验药学系，江苏苏州 215009) 、 【关键词】药用高分子 缓控释制剂 药物载体 包衣材料 【中图分类号】R945 【文献标识码】A 缓控释制剂的发展除与制药设备的不断发展、革新有关 释药速度不受pH变化的影响，而且达到比较理想的缓释效 外．药用高分子在该类制剂巾也是不可分割的重要组成部 果，是最优化的配比量。释药动力学曲线较好的符合Higuchi 分。近年来，一些新型高分子材料的研究和应用使缓控释制 方程。炭铂是第二代铂金属抗癌药物。因其抗瘤谱广、毒性 剂步人了定时、定向、定位、速效、高效、长效的精密化给药阶 低、临床用药较为安全．在颅脑恶性肿瘤化疗中得以广泛应 段．出现了口服渗透泵控释制剂、脉冲式释药系统、环境敏感 用。但炭铂水溶性强、半衰期短，极大地限制了它的使用。徐 型定位释药系统、结肠定位给药系统等新型缓控释制剂。辅 蔚等14I选用壳聚糖作为载体制备了炭铂壳聚糖缓释微球用于 料的成分、组成与结构对药物的释放性能有很大的影响，因 颅脑恶性肿瘤内化疗。微球的刚性好。控释药物的时问长达 此在缓控释制剂中合理应用新型高分子材料，就具有重要的 2周，体外溶出实验证实药物释放曲线平缓无突释现象。 意义。 以多糖类水凝胶为辅料的药物制剂料经口服给药后具 l药用高分子作为药物载体 有缓控释作用．尤其在结肠定位给药方面。多糖类水凝胶更 药用高分子的广泛研究和应用．促进了缓控释制剂的快 显示出较好的缓控释特性．作为一种新型的缓控释材料有很 速发展。虽然我国批准和正在开发的缓控释制剂不断增多， 好的应用前景151。 但是真讵上市的品种有限．主要原冈是国产缓控释辅料品种 目前应用最广泛的水凝胶型材料是聚甲基丙烯酸羟乙 少、质量标准不严格等。应该加强有关辅料的研究、开发和引 进。 的特点是遇水以后经水合作用而膨胀。在释药系统周围形成 1．1 不溶性骨架缓控释系统不溶性骨架片的药物释放是 一层稠厚的凝胶屏障．药物可以通过扩散作用通过凝胶屏障 液体穿透骨架。将药物溶解，然后从骨架的沟槽中扩散出来。 而释放，释放速度因凝胶屏障的作用而被延缓。材料的亲水 采用无毒塑料如无毒聚氯乙烯、聚乙烯、聚氧硅烷以及乙基 能力是控制药物释放的主要冈素。例如。非甾体消炎镇痛药 纤维素等作为骨架基质材料。加入药物．再用丙酮等有机溶 双氯芬酸钾半衰期短．需服用34次／d．且对胃肠道刺激性 剂为润湿剂制成软材，制粒，压片。这些材料口服后不被机体 较强，可引起胃出血和胃溃疡。而一种双氯芬酸钾水凝胶骨 吸收，允变化地从粪便排出。应用这类材料制成的释药系统 一般适合于水溶性药物。如国外有用聚氯乙烯制成的硝酸异 材料。并辅以其它阻滞剂．以调节释药速度。其中的疏水性阻 山梨酯、硫酸垒尼丁控释片上市。S．1ndiranPather等Ⅲ以EC滞剂可以是乙基纤维素、硬脂酸、肠溶性丙烯酸树脂等。为达 为主要骨架材料．调节EC和茶碱的不同配比，用直接压片 到适宜的释药速度，还可加入亲水性的材料作为填充剂或致 的方法制备了难溶性药物茶碱缓释片．体外溶出度试验表 孔剂，如乳糖、微晶纤维素、聚维酮。上述辅料和药物混合后， 采用粉末直接压片工艺压制成片．人体生物等效性试验表 明．用此方法制成的骨架型片剂体外释药符合Higuchi方程， 治疗浓度的茶碱缓释片能持续释药12h。 明．该制剂口服后，0．5h可达到有效治疗浓度，12h内缓慢释 1．2 亲水凝胶骨架缓控释系统 亲水性凝胶骨架缓