利多卡因柔性纳米脂质体的制备及质量评价.pdf

( ) ( ) 山西大学学报 自然科学版 3 1 1 : 80～ 84, 2008 Jou rn a l o f Sh anx i U n iver sity ( . Sci. E d. ) N at 　　文章编号:(2008) 0 1008005 利多卡因柔性纳米脂质体的制备及质量评价 1, 2 1 1 申玉坤 , 张阳德 , 潘一峰 ( 1. 中南大学 湘雅医学院 卫生部纳米生物技术重点实验室, 湖南 长沙 4 10008; 2. 长治医学院, 山西 长治 046000) 摘　要: 以磷脂、胆固醇为膜材, 加入表面活性剂胆酸钠, 采用真空旋转蒸发法制备利多卡因柔性纳米脂质体, 以高 效液相色谱法测定利多卡因含量, 并对制剂的形态学、包封率进行研究. 结果表明: 利多卡因柔性纳米脂质体的平 ( ) ( ) 均粒径为 106 ±6. 88 , 利多卡因检测浓度线性范围为 20 ～ 500 = 0. 999 95 , 平均回收率为 nm g mL g mL r ( ) ( ) ( ) ( ) 100. 4 ±0. 44 % n= 3 , 包封率为 80. 1±1. 02 % n = 5 . 结论: 利多卡因柔性纳米脂质体制备工艺可行, 质量控 制方法简便、可靠. 关键词: 利多卡因; 柔性纳米脂质体; 含量测定; 高效液相色谱法 中图分类号: R 927. 2; R 97 1+ . 2　　　文献标识码: A 利多卡因为酰胺类局麻药, 通常以一水盐酸盐的形式存在, 是临床麻醉与疼痛治疗中最常用的局麻药, [ 1 ] 也是公认的强效局麻药之一, 具有物理化学性质稳定、起效快、局麻作用维持时间长、毒性小等优点 . 国内 临床上主要使用盐酸利多卡因注射剂, 还有 5% 的胶浆剂用于粘膜麻醉, 由于注射剂众所周知的缺点使其应 [2 ] 用受到一定限制, 国外除此之外还有贴剂、喷雾剂、霜剂、软膏和凝胶剂等用于粘膜和皮肤的局部麻醉 . 目 前脂质体已成为经皮给药体系的新的研究热点, 经皮给药可提高局部的药物浓度, 增强疗效, 降低全身的药 物不良反应, 但表皮层的屏障作用使很多药物不易通过这种给药途径发挥疗效, 特别是水溶性药物及