镇痛药有阿片生物碱类人工合成.pptVIP

镇痛药 analgesics 主要作用于C.N.S，选择性地消除或缓解痛觉的药物。在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响，可改善情绪。特点是镇痛作用强大，反复用易成瘾，又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。 镇痛药有阿片生物碱类、人工合成。 阿片生物碱类镇痛药 阿片（opium）是罂粟未成熟蒴果浆汁的 干燥物，含有生物碱20余种。 化学结构上分： 菲类：吗啡、可待因 镇痛、镇咳 异喹啉类 ：罂粟碱 松弛平滑肌，扩血管 2)奥狄氏括约肌收缩，胆内压↑诱发胆绞痛 3) 输尿管收缩→诱发肾绞痛 支气管平滑肌收缩→诱发哮喘 膀胱括约肌张力↑→尿潴留 3.心血管系统 1)扩张外周血管→体位性低血压 ①作用于孤束核受体使外周交感张力↓； ② 促进组胺释放。 2)脑血管扩张→脑压↑ CO2潴留继发引起。 4.抑制免疫功能 细胞和体液免疫均被抑制 当痛感觉向中枢传导到感觉神经中枢突触末梢时，末梢释放P物质，后者作用于接受神经元的相应受体，将痛觉的冲动传至痛觉中枢而引起疼痛。内源性镇痛物质阿片肽从相应的神经元释放后，激动感觉神经末梢的阿片受体，抑制P物质释放而起镇痛作用。 〔应用〕 1.镇痛 因易成瘾多用于其他镇痛药无效时，心梗引起的心绞痛在BP正常时优先考虑应用 2.心源性哮喘 机制： ①降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性； ②镇静和欣快作用，消除紧张； ③扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负担，利于肺水肿消除。 3.止泻 复方制剂的成分之一 〔不良反应〕 1.治疗剂量 眩晕、恶心呕吐，尿潴留等。 2.耐受性及依赖性 戒断综合征 3.过量致急性中毒 呼吸减慢（2～3/次），瞳孔小如针尖状，昏迷，BP下降，呼吸抑制→死亡。 对抗剂－纳洛酮 〔禁忌证〕通过胎盘、乳汁 影响胎儿、哺乳儿，对抗催产素作用。禁用于支气管哮喘、肺源性心脏病、颅脑外伤、肝功能严重低下者。 芬太尼（fentanyl） 镇痛作用强于吗啡100倍。与麻醉药合用，与氟哌啶合用→神经安定镇痛。 喷他佐辛（pentazocine） 阿片受体的部分激动药，激动κ、δ，较弱的拮抗 μ受体，故成瘾性小。 罗通定（rotundine) 镇痛作用弱于哌替啶，主要用于慢性钝痛和内脏痛，无成瘾性。 * * Examples of Pain Scales ? ? ? 镇痛药 阿片生碱类 阿片生物碱类 镇痛药 阿片生物碱类 Fresh capsule of opium poppy Cut capsule showing latex exuding from cut 镇痛药 阿片生物碱类 吗啡 吗啡 morphine 药理作用 1. 中枢神经系统作用 镇痛、镇静  ①镇痛作用强大，范围广 对慢性钝痛的效力强于间断性锐痛；②不影响意识即其他感觉；③有明显的镇静和欣快感，消除焦虑、紧张等情绪，对疼痛的耐受力↑；④易诱导入睡，且易唤醒。 呼吸抑制 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 镇痛药 阿片生物碱类 吗啡 药理作用 镇咳 有很强的抑制咳嗽中枢的作用。 兴奋中枢某些部位 兴奋CTZ、动眼神经缩瞳核等。 2.兴奋平滑肌 1)胃肠道 ①提高胃肠平滑肌张力→蠕动减慢， 括约肌张力↑→肠内容物停留时间↑ ②抑制消化液分泌→食物消化慢 ③抑制中枢→便意迟钝 便秘 作用机制 脑内阿片受体 opioid receptor 通过激动不同部位的阿片受体发挥作用 m: 与镇痛、呼吸抑制、欣快感、药物依存有关 k：与镇痛、缩瞳、镇静有关 d：与精神活动有关 s：与致幻作用有关 镇痛药 阿片生物碱类 吗啡 作用机制 镇痛药 阿片生物碱类 吗啡 不良反应 不良反应 反复应用引起成瘾！ 镇痛药 阿片生物碱类 成瘾性 SYMPTOMS OF WITHDRAWAL Picture from: www.schoolscience.co.uk/.../4/ biology/medicines/drugs4.html 镇痛药 阿片生物碱类 鸦片战争 镇痛药 阿片生物碱类 可待因 可待因 codeine 药理作用 在体内约有10%部分转化为吗啡发挥作用。各种作用均较 吗啡弱，成瘾性也较低。 止痛：单方或合剂（如氨酚待因片） 镇咳：用于干咳 c