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Chapter 4 Narcotic analgesics, antitussive and expectorants
本章讨论的镇痛药主要指作用于中枢神经系统内不同型阿片受体的阿片样镇痛药，由于存在麻醉作用及成瘾性，因此称为麻醉性镇痛药。联合国国际麻醉药品管理局将本类药物列为管制药物。镇痛药根据其与阿片受体相互作用的关系，可分为：阿片受体激动剂；阿片受体部分激动剂（混合型激动－拮抗剂）；阿片受体拮抗剂。
Here refers the analgesics in the central nervous system, acting on opioid receptors, known as narcotic analgesics because of narcotic effect. This kind of drugs was classified as controlled drugs by International Narcotics Control Board of United Nations.
According to the interaction with the opioid receptors, analgesics can be divided into opioid receptor agonist, opioid receptor partial agonist (mixed agonist - antagonist) and opioid receptor antagonist.
4.1 Morphine and its derivatives
Morphine
分析Morphine 及其类似物的化学结构，具有一下3个特征：①分子中具有1个平坦的芳香结构。②1个碱性中心，并能在生理pH条件下大部分电离为阳离子。碱性中心和平坦结构在同一平面上。③含有哌啶或类似于哌啶的空间结构，而哌啶的烃基部分在立体结构中突出于平面的前方。根据Morphine 类药物结构特征，早期提出了吗啡类镇痛药与鸦片受体进行3点结合的受体图象。设想受体包括3个部分：①1个平坦的结构，可以和药物的苯环通过范德华力结合。②1个阴离子部位能和药物的正电中心结合。③1个方向合适的空穴与哌啶环相适合。这一学说成功应用若干年后，发现很多事实不能解释。
chemical structures of morphine and its analogues has three characteristics as follow: with a flat aromatic structure. ②one alkaline center ionizes the cation at physiological pH condition. Alkaline centers is in the same plane with flat aromatic ring. ③ containing piperidine or piperidine similar spatial structure, and the alkyl part of piperidine is in the front of the plane. According to the structural characteristics of morphine, opium receptors was described as follow: ①one flat structure can combine with the benzene ring via vander Waals force. ② one anion can combine with positively charged center of drug. ③one hole with the suitable direction can combine with piperidine ring.
为了克服Morphine 易上瘾、呼吸抑制等副作用，进行了大量构效关系研究及结构修饰研究。对Morphine 的结构修饰主要集中在3位酚羟基，6位醇羟基，7，8位间的双键和17位叔胺基。除了17位氮原子上的取代之外，对其他位置的改造得到的化合物镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。
n order to overcome side effects of morphine such as respiratory depression and addiction, substantial research were carried out. Structure Modification of Mo
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