2型糖尿病的药物使用.doc

抗糖尿病化学药物 抗糖尿病化学药物 ????抗糖尿病化学药物按作用机理分类，主要有：1.胰岛素及其类似物。2.磺酰脲类(格列苯脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（瑞易宁）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利）)。3.双胍类。4.α-葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹（阿卡波糖）；卡博平（阿卡波糖）；倍欣（伏格列波糖）；奥恬苹（米格列醇，））。5.噻唑烷二酮衍生物（吡格列酮（艾汀片）、马来酸罗格列酮（文迪雅））。6.促胰岛素分泌剂（瑞格列奈（诺和龙、普瑞丁）、（2）那格列奈（唐力、唐瑞）、（3）米格列奈）。7.中成药七大类品种。南方医科大学南方医院中医科张国华 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 　　噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活，从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱，与此同时，这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反应、抗动脉粥样硬化以及对肾脏的保护方面也显示了作用。 　　最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反应及肝毒性的影响下，这些药物逐渐被淘汰或撤市。目前临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮，葛兰素史克的马来酸罗格列酮。 　　噻唑烷二酮类药物的特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛β细胞功能，实现对血糖的长期控制，以此降低糖尿病并发症发生的危险。由于其同时具有良好的耐受性与安全性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下，国外对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止，正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮（Farglitazar）和日本武田制药研制的达格列酮（Darglitazoan）。 　　噻唑烷二酮类药物是一个稳定增长的大类，2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%，2004年为4.08%，2005年增长到4.52%。 　　国产罗格列酮对原研药攻势甚猛。 　　罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种， 1999年5月25日经FDA审核后在美国上市，商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年，葛兰素史克（天津）已将罗格列酮引入我国上市，商品名为“文迪雅”。 　　罗格列酮在全球上市后，销售额平稳上升，随后，市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂（Avandamet）、罗格列酮/格列美脲复合制剂（Avandaryl）。 　　2006年，葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已获得SFDA批准在我国上市，商品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格，更重要的是使作用机制不同的药物发挥了协同和互补效果。2005年，罗格列酮及其复方制剂的销售额已达到了24.19亿美元，成为抗糖尿病药物之首，2006年同比增长了27%，已超过了30亿美元。 2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华”也获准生产上市，形成了原研药与国产药1:6的市场格局。 　　国产吡格列酮统领国内市场。 　　吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种，1999年7月15日获FDA审批后在美国上市，商品名为“Actos”。在2005年全球性市场销售额22.97亿美元中，武田公司占据了79%的份额，礼来公司的份额仅为21%。2005年，日本武田的原研药在我国获得注册，以商品名“艾可拓”上市。 　　供国内样本医院用药的吡格列酮生产厂商有12家，其中，排名前5位的北京太洋药业的“艾汀”、江苏恒瑞医药的“瑞彤”、杭州中美华东制药的“卡司平”、天津武田药品的“艾可拓”、四川宝光药业的“贝唐宁”占据了98.27%的份额，而浙江康恩贝制药、上海凯宝药业、山东淄博新达制药等7家的产品仅占1.73%，尽管尚处于起步阶段，但也呈现快速增长态势。 　　目前临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。临床上作为胰岛素增敏剂，增加机体对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗。 　　罗格列酮类的有：文迪雅(马来酸罗格列酮)，每片2毫克、4毫克(葛兰素史克)；太罗(罗格列酮钠)，每片4毫克(太极药业)；爱能(罗格列酮)，每片4毫克(成都恒瑞)；维戈洛(盐酸罗格列酮)，每片4毫克(上海三维)。 　　吡格列酮类的有：艾汀(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(太洋药业)；卡司平(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(中美华东)；瑞彤(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(成都恒瑞)。 　　以上药物均为医保药物。 　　噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抵抗，显著改善β细胞功能，实现血糖的长期控制，以此减低糖尿病并发症发生的危险，同时具有良好的耐受性与安全性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。 　　噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。其起效需要一定的时间