第33章 肾上腺皮质激素类药物课件.ppt

肾上腺皮质激素类药物 三峡大学医学院 赵海霞 ;*;肾上腺结构与功能示意图;第一节 糖皮质激素类药;*;*;化学结构及构效关系;可的松C11位羟化 ;寂苞悼芝祟喘尹悉亩迢兄遭齿阮鸽脑龄粉迈旷族活脚缸贱浩初绘戮椅水氧第33章 肾上腺皮质激素类药物课件第33章 肾上腺皮质激素类药物课件;氟氢可的松水盐代谢作用强！属短效类药物;小剂量(生理剂量) —— 调节三大物质、水、电解质代谢 大剂量 (药理剂量) —— 产生“四抗”等药理作用 —— 使三大物质、水、电解质代谢紊乱;*;*;;*;;2. 免疫抑制及抗过敏作用 抑制病理性免疫疾病 ①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理； ②抑制淋巴细胞DNA、RNA及蛋白质的生物合成，加速淋巴细胞的破坏和解体→血中淋巴细胞减少； ③诱导淋巴细胞凋亡； ④干扰淋巴细胞在抗原作用下的分裂和增殖； ⑤干扰补体参与的免疫反应所致的炎症反应。 治疗量—抑制细胞免疫； 大剂量—抑制体液免疫。;GCs药理作用;糖皮质激素的抗毒素作用*;GCs药理作用;糖皮质素用量对抗休克疗效的影响;6. 中枢神经系统 减少脑中γ-氨基丁酸的浓度，提高中枢兴奋性，偶诱发精神失常；大剂量可使儿童惊厥或癫痫 7. 骨骼肌 允许浓度→生理所需 不 足→软弱、无力 过 量→类固醇肌病 ;GCs药理作用;10. 允许作用 (permissive action) 糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素作用的发挥创造有利条件； 如：增强儿茶酚胺的血管收缩作用； 增强胰高血糖素的升血糖作用;; N端 C端 免疫原区 DNA结合区 激素结合区;;活化的GC-R;体内过程1.吸收:口服、注射均可吸收 在肝内，可的松→氢化可的松、泼尼松→泼尼松龙而生效，故严重肝功能不全的病人只宜用氢化可的松或泼尼松龙。2.肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥因钠、利福平等可加速糖皮质激素的分解。;3.氢化可的松80%与CBG结合。CBG在肝中合成，肝病时CBG合成受损，游离GC增多，较易产生不良反应。人工合成品与CBG结合较少。 4.肝肾功能不良延长氢化可的松半衰期，甲亢或妊娠则缩短半衰期。;1. 替代疗法：治疗急性或慢性肾上腺皮质功能减退症，脑垂体功能减退症和肾上腺次全切除术后的补充。 2. 急性严重感染：（中毒性或伴休克者） 必须与有效、足量、敏感的抗菌药物合用 病毒性感染一般不用，严重者也可考虑 防止重要器官粘连或形成瘢痕;3. 自身免疫性疾病和过敏性疾病：抑制免疫，缓解症状，不是首选药 （1）自身免疫性疾病 （2）过敏性疾病 （3）抑制异体皮肤或脏器移植后的排斥反应 （4）支气管哮喘;*; 4. 休克：适用于各种休克，但必须同时采用综合性治疗措施。 感染中毒性休克（合用足量抗生素） ，及早、短时、大剂量突击治疗； 过敏性休克为次选药，可与首选药肾上腺素合用； 心源性休克，须结合病因治疗； 低血容量性休克，补液补电解质等效果不佳时，合用超大剂量皮质激素;QA: 1. 中毒性感染用糖皮质激素作辅助治疗时必须合用什么?停药时先停什么药后停什么药? 用糖皮质激素作辅助治疗，利用其抗炎、抗毒、抗休克作用，迅速缓解症状，有助于病人渡过危险期。但必须合用有效而足量的抗生素，以免感染病灶扩散。症状好转后，先停用糖皮质激素，直至感染完全控制，再停用抗生素。;5. 血液病：可用于治疗急淋、再障、血小板减少等，停药后易复发 6. 皮肤病：可用于治疗接触性皮炎、湿疹等 7. 眼部疾病：结膜炎、角膜炎等 8. 退热作用：稳定溶酶体膜、内热原释放↓、体温中枢对内热原反应↓;;*;;应用注意事项;;;GCS药理作用与临床应用;GS药理作用与不良反应;;当适应症和禁忌症同时存在时，全面分析，权衡利弊、慎重决定。一般病情危急的适应症，虽有禁忌症存在，仍不得不用，待危急情况过去后，尽早停药或减量。;[疗程与用法];[药物]; 丙酸倍氯美松：气雾剂，吸入，  用于支气管哮喘，过敏性