4-1-β-受体阻滞剂-07-10课件.pptVIP

第四章　循环系统药物;图循环系统;心脑血管系统常见疾病;1.冠心病; 心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所 引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合症。 其特点为阵发性的前胸压榨性疼痛感觉，常发生于劳动或情绪 激动时，每次发作3～5min，可数日一次，也可一日数次，休 息或用硝酸酯制剂后消失。 本病多见于男性，多数病人在40岁以上，劳累、情绪激动、受 寒、阴雨天气、急性循环衰竭等为常见的诱因。 ;3.心肌梗塞;4.心力衰竭;5.脑梗塞;6. 脑中风;心脑血管系统常见疾病;我国死亡率最高的疾病 1 脑血管疾病： 134人/10万 2 癌症： 130人 3 心脏病： 98人 3 呼吸系统： 92人 4 意外受伤和中毒：40人 5 消化系统： 20人 心脑血管疾病占所有死亡的32%;;心血管药物的分类-按疾病;心血管药物的分类—作用机制;第一节　 β-受体阻滞剂;受体的激动剂和拮抗剂; β-受体阻滞剂 凡能阻断β受体的药物就称为β受体阻滞剂。 主要用于心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常 ;β-受体阻滞剂;β-受体阻滞剂分类;β-受体阻滞剂的发现;1962年发现用苯环代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药物丙萘洛尔，无内在拟交感活性，但有致癌倾向 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺类药物普萘洛尔 无内在拟交感活性，也无致癌倾向 1964年正式用于临床; 1964年第一代β受体阻滞剂，即非选择性普萘洛尔上市以来, 迄今已有近20个药上市销售。; 1988年瑞典诺贝尔奖委员会授予英国 Black 医学生理学奖， 认为从200年前发现洋地黄以来，β-受体阻滞剂是药物治疗 心脏疾病最伟大的突破，至今已挽救成千上万的生命，保证 了千百万人的健康。;盐酸普萘洛尔Propranolol Hydrochloride 　;基本结构：;[Synthesis];[Chemical Property];艾司洛尔（Esmolol）;软 药 有治疗效果的药物，当在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。这种药叫软药。 软药的优点： 减少药物的毒副作用，增高治疗指数和安全性 前 药 药物经过化学修饰后得到的化合物，在体???没有活性，在人体内通过 酶的作用又转化为原药而发挥作用时，修饰后得到的化合物称为前药.;（二）选择性β1受体阻滞剂;糖尿病人应用选择性β1 受体阻滞剂;美托洛尔　;β受体阻滞剂的发展 1.高心脏β1受体选择性:如美托洛尔, 2.长效作用:日服1次.如甲吲洛尔 3.兼有血管扩张作用:塞利洛尔;β -受体阻滞剂的发展 近年来,上市具有以上特点的药物达20多种,占心血管系 统药物市场的11.8%. 其中阿替洛尔的世界销售额最大, 达10亿美元.;β-受体阻滞剂市场