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第十一章_激素4-2010课件
四、孕激素;⒈孕激素分类;1.黄体酮;结构特征;结构改造; 在黄体酮17α位引入酰氧基，阻止在20位的代谢，得到长效的己酸孕酮。;醋酸甲羟孕酮;化学命名;口服进入体内通过还原酶作用易代谢失活。代谢发生在4-烯、3-酮、20 - 酮处；及6位羟基化，16位和17位氧化。;孕激素的构效关系;（17α）-17β-羟基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-3-酮;结构特征;结构改造; 去掉炔孕酮C19甲基，得到活性更强炔诺酮，是人类历史上第一个口服避孕药。; 在11位引入二甲氨基苯基，B环引入双键，如 米非司酮 可使活性进一步提高，无雄激素、雌激素活性。;临床应用;体内代谢;五、甾体避孕药;D-（-）17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮;作用特点;结构特征;★左炔诺孕酮血浆清除率明显比炔诺酮慢;六、孕激素拮抗剂;11β-（4-二甲氨基苯基）-17β-羟基-17α-（1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮; 与炔诺酮相比，在三个位置上进行了结构修饰;在C-11β位增加二甲氨基苯基（由孕激素活性转变为抗孕激素作用）。
C-17α位由丙炔基代替传统的乙炔基（除使其保持口服活性外，还因丙炔基更加稳定）。
引入了?9（使整个甾体母核共轭性增加）。
因其以上的结构特点使它比其他常用的甾体抗孕激素药物具有更加独特的药代动力学，表现有较长的消除半衰期平均为34h，以及血药峰值与剂量无明显关系。 ;化学合成;临床应用;吸收与代谢;构效关系;七、肾上腺皮质激素;盐皮质激素;糖皮质激素;主要天然肾上腺皮质激素;天然肾上腺皮质激素的结构特点;皮质激素类药物结构与活性的关系;皮质激素类药物构效关系;结构修饰;C-1位的修饰 ;C-9位的修饰（提高作用强度）
●引入氟，抗炎活性和钠潴留同时作用增加。
C-16位的修饰
●在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入基团可消除钠潴留的作用（如地塞米松）。 ;C-6位的修饰 ;化学命名;结构特征;体内代谢;可的松的代谢途径;16α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-１，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯;结构特征;化学合成;学习要求;课后思考题;雌二醇合成
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