解热镇痛抗炎2009.10.15课件.ppt

第20章 解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药;PG合成过程及抗炎药 作用环节示意图;机制: 抑制 下丘脑 PG合成 特点: ; 散热;机制: 外周 抑制PG合成 特点：;组织 受损炎症;★共同作用——抗炎;协同作用;解热、镇痛、抗炎;COX-1 结构型;枷掌丑湾祥祥孜缺寥转伍饵熔孕莽试号坦学甘馈盐孺颗摊脖绦显近咸值瑰解热镇痛抗炎2009.10.15课件解热镇痛抗炎2009.10.15课件;第一节 非选择性还氧酶抑制一、水杨酸类—阿司匹林;阿司匹林体内过程;解热镇痛： 感冒发热 头、牙、肌肉神经痛, 痛经 0.3-0.6g，tid，2-3d 抗炎抗风湿：风湿热, 类风湿关节炎 3~5g/d, qid，6~8w ;阿司匹林作用及应用;血小板 PG合酶;阿司匹林作用及应用; 胃肠反应：恶心呕吐，溃疡出血(2~6ml/d) 酸直接： 胃屏障功能↓ 血浓↑： 刺激延髓催吐化学感应区CTZ PGE2 ↓：保护因素↓→粘液、NaHC03 ↓ 损伤因素↑→胃酸、胃泌素↑ ( 饭后服、嚼碎、同服碳酸钙，改肠溶片， 胃溃疡!) ;阿司匹林不良反应;过敏反应（少数） 荨麻疹、血管神经性水肿、过敏休克 阿司匹林哮喘 (哮喘者) 机理：PG↓→AA↑→白三烯↑ →支气管收缩→ 哮喘 防治: 糖皮质激素雾化吸入，Ad无效 禁用: 哮喘史! 鼻息肉! 慢性荨麻疹! ;;水杨酸反应 (5g/d)： 眩晕、 头痛、恶心、呕吐、耳鸣、视听↓ 过度呼吸、酸碱紊乱、精神错乱、高烧 惊厥、昏迷死亡 解救: 停药, 5%NaHC03 ivgtt(碱化尿液) 瑞夷(Reye)综合征:儿童病毒感染退热，偶见急性肝脂肪变性-脑病综合征，以肝衰竭合并脑病为突出表现，少见可致死 。对乙酰氨基酚 对肾脏的影响(少)：正常无，老年人，水肿、多尿，间质性肾炎，肾病综合症;阿斯匹林;二、苯胺类—对乙酰氨基酚（扑热息痛） 非那西丁的体内代谢产物; 三、芳基丙酸类布洛芬;复方阿司匹林片(APC);四、吲哚类吲哚美辛 消炎痛 ;五、芳基乙酸类双氯芬酸;六、烯醇类吡罗昔康;PO吸快，TP 2h，蛋白结合率90%， t ? 50~65h ，肝代肾排 羟基保泰松，长期使用，蓄积，毒 抗炎抗风湿作用强，解热作用弱 风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎 不良反应多，已少用;口服吸收后，迅速代谢为6-甲氧基-2-萘基乙酸(6-MNA强效的COX抑制药)，肝脏代谢，肾脏和粪便排出 骨性关节炎，类风湿关节炎，强直性脊柱炎，幼年类风湿关节炎 不良反应轻 ;九、异丁芬酸类舒林酸;分类;第二节 选择性环氧酶-2抑制药;塞来昔布;罗非昔布;新型，PO吸收迅速完全，t1/22~3h 解热、镇痛、抗炎 用于类风湿关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经 副作用小，肝毒性报道;塞来昔布;★阿斯匹林小结;氯丙嗪与NSAIDs的解热作用比较;;思考题