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2种他汀类药物代谢性相互作用处方分析
·药事管理 ·
2种他汀类药物代谢性相互作用处方分析
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周权 ,张仲苗 ,周宏民 ,宋继芬 浙江大学医学院附属二院临床药学室 ,杭州 3 10009
中图分类号 : R95 文献标识码 : A 文章编号 : 100 1 - 2494 (2008) 02 - 0 156 - 03
( )
HM GCoA 还原酶抑制剂 也称他汀类药物 为 目前临床 素 、维拉帕米 、西沙比利 、克拉霉素和环孢素在本次调查出现
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上常用的一类重要调血脂药 。其代谢若被抑制 ,则引起肌病 的频率 占含辛伐他汀或阿托伐他汀处方总量的百分比 ,分
的风险大大增加 。因此 , 了解他汀类药物的代谢特性 ,合理 别为 0063% , 032 % , 0096% , 2 5% , 0064 % , 0096% ,
选用同类药品 ,有助于避免严重不 良事件的发生 [ 14 ] 。洛伐 022 % , 032%和 0063% 。而这 9 种药品早已有明确报道
他汀 、辛伐他汀 、阿托伐他汀主要经 CYP3A4 代谢 。普伐他 能显著影响辛伐他汀或阿托伐他汀的代谢 [ 517 ] 。在辛伐他
汀水溶性较 大 , 无 需经 CYP450 代谢 。氟伐 他汀主要经 汀的药品说明书中也明确指出:应避免与吉非罗齐等贝特
CYP2C9代谢清除 。因此 ,须本类药物与 CYP3A4 抑制剂或 类 、环孢素 、酮康唑、伊 曲康唑、红霉素 、克拉霉素 、H IV 蛋 白
底物合用时应首选氟伐他汀和普伐他汀 ,否则有可能增加横 酶抑制剂以及抗抑郁药奈法唑酮等 CYP3A4 抑制剂并用 ,否
纹肌溶解 、肝功能异常或肾病等不良反应的发生 。 则会引致肌病发生 。
笔者以代谢酶学为指导原则 ,调查了辛伐他汀和阿托伐 表 1中奥美拉唑、氯沙坦 、厄贝沙坦 、普罗帕酮 、美西律
他汀在临床的合并用药情况 ,结果如下 。 和佐匹克隆的代谢部分经 CYP3A4 介导外 ,其余 CYP3A4 底
1 资料来源及方法 物几乎完全经 CYP3A4 代谢 。秋水仙碱和辛伐他汀合用引
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利用浙江省医院管理系统药房管理子系统 V ersion 10 , 发急性肌病的教训值得警惕 ,说明 CYP3A4 底物与辛伐他汀
浙江省卫生厅组织开发 ,浙江联众卫生信息科技有限公司出 或阿托伐他汀合用也有可能引发急性肌病 。机制是发生竞
) ( [ 18 ] [ 19 ]
品 ,调出浙江大学医学院附属二院 三级甲等综合性医院 , 争性结合影响他汀类代谢 。N ish io 等 报道 ,合并使用
) - 1
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