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亲和超滤HPLC-MS法的研究进展Advancesinthestudyof-药学学报
1084 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2009, 44 ( 10) : 1084 1088
亲和超滤HPLC-MS 法的研究进展
*
赵宏艳, 张勇忠, 肖春玲
( 中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所, 北京 100050)
摘要: 亲和超滤HPLC-MS 法是将超滤技术与HPLC-MS 联用, 主要用于从组合化学库和天然产物粗提物中
筛选与可溶性靶点相结合的小分子活性物质, 在药物代谢和描述受体-配体结合特征两方面也有所应用。用该方
法筛选和发现药物被认为是传统药物发现方法的一种补充。本文综述了亲和超滤 HPLC-MS 法的原理及其在药
物研究中的应用。
关键词: 亲和超滤HPLC-MS 法; 小分子活性物质; 筛选和发现药物; 药物研究
中图分类号: R917 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2009) 10-1084-05
Advances in the study of affinity selection-ultrafiltration/HPLC-MS
*
ZHAO Hong-yan, ZHANG Yong-zhong, XIAO Chun-ling
(Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences, Peking Union Medical College, Beij ing 100050, China)
Abstract: Affinity selection-ultrafiltration/HPLC-MS is the combination of the ultrafiltration and HPLC-MS,
mainly used for screening small active molecular substances from combinatorial libraries and natural product
extracts, which can bind to solution-phase targets. Besides, it can be used in metabolic screening and
characterization of ligand-receptor binding. It is a complement to the traditional methods of screening and
identifying drugs. This review describes its principle and application in drug study.
Key words: affinity selection-ultrafiltration/HPLC-MS; small molecular activity; screening and identifying
drug; drug study
亲和超滤 HPLC-MS (affinity selection-ultrafil- 法的原理是在亲和靶标 (受体, 酶等) 与多组分的混
tration/HPLC-MS) 是20 世 90 年代中期诞生的一种 合物样品混合孵育的过程中, 与靶标具有一定亲和
药物筛选方法, 主要用于生物活性小分子物质的发
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