抗帕金森氏症（PD）药分类一.pptVIP

第十三章 抗怕金森病药和治疗阿尔茨海默病药 第一节 治疗帕金森病药 帕金森氏病又称震颤麻痹 【作用与应用】 1.抗帕金森氏症（PD） 为对症治疗 作用特点： （1）显效慢,2—3周起效、1-6个月显示最大疗效　　　　　　　　　　 （2）对多数患者有效, 对轻症、较年轻患者疗效　　　　　 好。对重症及年老患者疗效差。 （3）改善肌肉僵直及运动障碍效果较好,对肌震颤 效果差。 （4）对抗精神病药吩噻嗪类（阻断DA受体）致的锥 体外系反应无效。 　　（5）有助于思维能力改善，不易改善痴呆症状。 3.中枢神经系统反应 (1)精神障碍： 表现为失眠、焦虑、恶梦、狂躁、 幻觉、妄想、抑郁等，需减量或停药。 (2)运动障碍 （ 异常运动） ①不自主运动 ②“开关现象” (3)偶致惊厥  【药理作用】 1.特异性地抑制MAO-B,减少中枢内DA的降解减少L-DA的用量、增强疗效、减轻不良反应减少自由基生成，保护神经细胞 2.抑制DA再摄取 (三) DA受体激动剂 溴隐停 为半合成的麦角生物碱 # 概念: 是中老年人中枢神经系统退行性变性疾病。 分类： 原发性：帕金森氏症 （病因不祥） 继发性：帕金森氏综合征 病因： (1)动脉硬化老年性 (2)脑炎后遗症 (3)化学药物中毒等 帕金森氏症（震颤麻痹症、PD ） 概念: 分类： 病因： 帕金森氏症（震颤麻痹症、PD ） 临床表现： 静止性震颤、肌肉僵直、 运动徐缓、 肌张力升高（呈特殊面容、姿势与步态） 肌强直、共济失调、认知障碍、痴呆、 生活不能自理,甚至卧床不起。 概念: 分类： 病因： 帕金森氏症（震颤麻痹症、PD ） 临床表现： 发病机制： 可能是脑内多巴胺能神经变性，多巴胺不足 黑质 纹状体 尾核 脊髓前角运动神经元 兴奋 抑制 DA DA能神经 Ach Ach能神经 DA↓ Ach↑ 锥体外系反应（帕金森氏症） DA↑ Ach ↓ 不自主运动，手足徐动症、舞蹈病 抗帕金森氏症（PD ）药分类 一、中枢拟多巴胺类药: 左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚 烷胺、溴隐亭 二、中枢胆碱受体阻断药: 苯海索 (安坦)、丙环定 一 、拟多巴胺类药 (一)多巴胺前体药（前药） 左旋多巴（L-多巴、 L-dopa） 本身无药理活性，在脑内转化为DA才有活性。 【体内过程特点 及与其药理作用的关系】 大部分在外周 DA 外周不良反应 L-多巴 1%进入中枢 DA 抗PD作用 多巴脱羧酶 多巴脱羧酶 肝 2.治疗肝昏迷 促病人苏醒，但不能改善肝功能。关于肝昏迷的伪递质学说： 苯丙胺酸 酪胺酸 脱羧 苯乙胺酪胺 正常时在肝内 MAO 清除 肝衰时进入中枢 β羟化酶 苯乙醇胺 β羟酪胺 取代 NA及 DA 肝昏迷症状 【作用与应用】 1.胃肠道反应 (1)恶心、呕吐、食欲减退； 是由于DA兴奋延脑催吐化学感受区所致。继续治 疗，由于产生耐受性，胃肠道反应可减轻。 (2)溃疡出血、穿孔。 2.心血管反应： 部分病人可出现体位性低血压反应，表现头晕，偶见晕厥。少数病人可致心绞痛、心律失常（DA兴奋心脏β1受体所致）。 【不良反应】 （二)左旋多巴增效药 卡比多巴 苄丝肼(外周多巴脱羧酶抑制剂) 【作用特点】 单独应用无抗PD的作用； 与L-多巴合用：联合用药主要优点 1.提高左旋多巴疗效（增效） 2.减少外周副作用 3.减少左旋多巴用量（70-80%） 司立吉兰 选择性单胺氧化酶B抑制(中枢内的) 【应用】 1.与VitE合用，治疗早期PD，推迟L-多巴 的应用 2.与L-多巴合用（应减少剂量50%） 【不良反应】 眩晕、焦虑、幻觉、失眠。