NSCLC靶向药物治疗选择课件.ppt

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NSCLC靶向药物治疗选择课件

NSCLC靶向药物治疗选择;Schiller, et al. NEJM 2002;;靶向药物EGFR-TKI带来了希望;;两个药物的三大不同点:临床数据,药代动力学和分子结构;1、分子结构不同;EGFR选择性酪氨酸激酶抑制剂 — 特罗凯(厄洛替尼) ;;两者主要代谢产物活性不同 ;体内模型 特罗凯和吉非替尼对野生型EGFR的抑制作用;体外试验 特罗凯对突变型EGFR的抑制作用比吉非替尼更强;2、药代动力学水平不同;标准剂量下特罗凯的血浆暴露浓度是吉非替尼的7倍;吉非替尼剂量无法抑制野生型EGFR和所有突变型EGFR;BR.21研究:在推荐剂量下,特罗凯血浆药物暴露浓度能充分抑制野生型和突变型EGFR;3、临床疗效不同;吉非替尼肺癌治疗生存评估 (ISEL): 研究设计;ISEL: 总生存期;之前化疗反应不同患者吉非替尼治疗获益相似;BR.21:研究设计;BR.21: 特罗凯治疗显著延长生存;BR.21和ISEL研究安慰剂组的OS保持一致表明:两个研究入组人群基线??件相似;特罗凯和吉非替尼临床获益的对比;特罗凯和吉非替尼比较: 小结;EGFR-TKI药物的副作用——皮疹意味着什么?;皮疹的分级——1,2,3/4度;皮疹是临床获益的信号 – RR/DCR;BR21:皮疹是生存获益的信号 – PFS;BR21:皮疹是生存获益的信号 – OS;皮疹的发生可能与药物在血浆中的暴露浓度相关;吉非替尼治疗NSCLC的疗效和皮疹严重程度相关;目前世界范围内 特罗凯?与吉非替尼的应用情况;谢 谢!

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