姜黄素纳米乳大鼠小肠吸收的研究-第三军医大学学报.DOCVIP

TPGS修饰的姜黄素纳米乳大鼠在体肠吸收研究 杨梅，胡雪原，万坤，万胜利，张景勍* （重庆药物高校研究中心，重庆医科大学，重庆，400016） 提要：目的 研究TPGS修饰的姜黄素纳米乳的大鼠小肠吸收情况。方法：利用大鼠在体肠吸收模型，建立紫外分光光度法测定姜黄素纳米乳在体肠吸收吸收速率常速（Ka）和有效渗透率（Peff）以及肠吸收百分率。结果 姜黄素纳米乳的累积释放量能达到的吸收速率常数（Ka）和有效渗透率（Peff）及吸收百分率与游离药物相比在不同肠段均提高2.5倍以上。结论 TPGS修饰的姜黄素纳米乳能够明显改善药物在大鼠小肠的吸收。 关键词：姜黄素纳米乳；姜黄素；在体肠吸收；紫外分光光度法 中图分类号： 文献标识码： Small intestinal absorption of curcumin nanoemulsion by TPGS modified in rats YANG Mei, HU Xueuan, WANG Hong, WAN Kun, WAN Sheng Li, ZHANG Jingqing * (Medicine Engineering Research Center, Chongqing Medical University, Chongqing 400016, China) [ABSTRACT] Objective To study the intestinal absorption of mestinon of curcumin nanoemulsion in rats.Methods Using the rat model of intestinal absorption in vivo, study the intestinal absorption rate constant (Ka) and effective permeability (Peff) and absorption percentage of curcumin nanoemulsion by UV spectrophotometry.Results The absorption rate constant (Ka) and effective permeability (Peff) and absorption percentage of curcumin nanoemulsion was about 2.5 times more than that of curcumin.Conclusion The intestinal absorption of curcumin was improved remarkably when it is prepared into TPGS-nano emulsion. [KEY WORDS] curcumin nanoemulsion; curcumin; intestinal absorption；UV spectrophotometry. 姜黄素（Curcumin,CUR)为中药姜黄的主要成分[1]，具有广泛的临床应用，现代药理实验已证实CUR可用于抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗病毒等多种药理活性[2]。但其水溶性差、体内代谢消除率快、生物利用度低，给该药的研究及利用带来了不便[3]。因此，提高其生物利用度将为临床应用带来更多便利。 纳米乳（Nanoemulsion，NE）是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂等自发形成，粒径为1 nm～100 nm的热力学稳定、各向同性，透明或半透明的均相分散体系[4-6]。维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）可作为黏膜给药剂型的吸收促进剂，难溶性药物的增溶剂，以提高水不溶物型药物的吸收及生物利用度[7-8]。本文将CUR制备成长效基团修饰的CURNE以增强药物的水溶性，提高其生物利用度。 1 材料与方法 1.1药品、试剂与实验动物 姜黄素（西安帅诺生物科技有限公司，纯度99.2%）；油酸乙酯（OA，分析纯，上海化学试剂二厂）；聚氧乙烯蓖麻油（EL-35，德国BASF公司）；聚乙二醇400（PEG-400，分析纯，天津精细化工有限公司）；羧甲基纤维素钠(CMC-Na,);维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS,成都艾科试剂化学技术有限公司)其余试剂为分析纯。清洁级SD大鼠，♂，体重（250± 20）g,实验前并未使用过其他药物（重庆医科大学实验动物中心提供，许可证号：SCXK(渝)2012-0001)。 1.2仪器 HHS-4S电子不锈钢恒温水浴锅（上海康路仪器有限公司）；DF-101S恒温加热集热式磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任公司）;AB 204 S 分析电子天平(瑞士