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桂枝挥发油研究进展综述
文献综述
研究
摘要:Cinnamomum cassia Presl),又名玉桂、桂皮等,属毛茛目,樟科中等大乔木;一年生枝条圆柱形,顶芽芽鳞宽卵形,叶互生或近对生,长椭圆形至近披针形;花白色,长约4.5mm;果椭圆形,成熟时黑紫色,无毛;花期6~8月,果期10~12月。其性味辛、甘,入肝、肾、脾,是主治里寒常用的温里药,具有补元阳、通血脉、暖脾胃之功效,常与补肝肾药、补气血药配伍,治疗肾阳不足、命门火衰、肢冷脉微,与其它温里药配伍治疗脘腹冷痛、寒痹腰痛,具有明显的镇痛和抗癌防癌的作用。环糊精具有适宜的空腔尺寸大小,其独特的超分子效应,使得它在许多领域有着广泛的应用前景。本文讲述了花椒的有效成分,综合叙述了挥发油的药理作用和环糊精包合工艺,为中挥发油的环糊精包合工艺研究提供了依据。
关键词:;挥发油;环糊精;包合工艺
1 前言
(Cinnamomum cassia Presl)的干燥嫩枝,具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气的作用,用于治疗风寒感冒、脘腹冷痛、血寒经闭、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸、奔豚[1]。桂枝的有效成分为桂皮醛、桂皮酸、桂皮醇、香豆素及原儿茶酸等。药理研究表明,桂皮酸具有抗菌、消炎作用[2],桂皮醛有明显的镇静、镇痛作用。由于桂枝主要有效成分挥发油类物质如桂皮醛在制剂中易于挥发,对药物疗效有很大影响,为提高其稳定性,多以环糊精(CD)进行包合,制成稳定的粉末。β-环糊精具有适宜的空腔尺寸大小,其独特的超分子效应,使得它在许多领域有着非常有前景的应用[3]。
2 主体
属(Buttercup)植物,是我国的食用之一。4.5mm;果椭圆形,成熟时黑紫色,无毛;花期6~8月,果期10~12月。全世界约250种,分布于亚洲、美洲、非洲及大洋洲的热带和亚热带地区。我国约有45种,13个变种,0.43%~1.35%62.29%~78.75%[4-8]。
除挥发油外,桂枝中还含有肉桂酸、2-1,4-β-谷甾醇、多聚体糖苷及多种二萜类化合物[9]。经研究报道,从桂枝95%乙醇浸膏的氯仿和乙酸乙酯部分中,分得l1个化合物,经理化常数和光谱解析(UV,IR,MS、NMR)(Ⅰ)、2-甲氧基肉桂酸(Ⅱ)、1,4-(Ⅲ)、香豆素(Ⅳ)、β-(Ⅴ)、丁香醛(VI)、5α,8α-(Ⅶ)、2-甲氧基苯甲酸(Ⅷ),6β--4-3-豆甾酮(Ⅸ)、原儿茶酸(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ)。其中化合物Ⅱ、Ⅲ、ⅦVI、IX[10]。自2002年卫生部确认为药食两用原料,我国的种植规模每年以20%~30%的速度递增。
属植物主要活性成分为挥发油、生物碱类化合物,尚有等。《中国药典》规定,用挥发油测定法测定时,含挥发油不得少于1.%(mL/g),以控制药材质量。研究表明,具有等作用。
环糊精是由芽孢杆菌属所产生的葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的一类环状低聚糖,其最显著的分子特征是具有一个外环亲水、内环疏水并有一定尺寸的立体手型空腔结构,可以包合各种小分子。环糊精的结构是由D-吡喃型葡葡萄糖单元通过α-(1-4)-糖苷键连接而成的一类环状低聚麦芽糖,根据环中葡萄糖单元的分子数目不同可以分为α-,β-,γ-以及更大的环状糊精[]。对于环糊精由于其适宜的空腔尺寸和无毒的特性使得它更容易包合各种有机小分子尤其是对药品的包合。经过环糊精包合的物质在水溶液中的溶解性能大幅度提高[]。
2.1 挥发油药理作用的研究
2.1.1 对系统的影响
2.1.1.1 抗
桂枝挥发油还可抑制炎症介质组织胺(Histamine)和前列腺素E(PGE)的释放,清除过多的自由基(LPO、MDA)0.3g/mL在体外能完全抑制凝血酶促进纤维蛋白原变为纤维蛋白的作用,0.2、0.040.01g生药/mL在体外能显著延长牛凝血酶凝聚人体纤维蛋白原时间,从而表明桂枝有显著抗凝血作用[13]。在250μL人血的富血小板血浆中加入桂枝提取物10μL,可显著抑制胶原及ADP所诱导的血小板聚集[14]。
2.1.1.2 对的影响
[15-17]。实验研究亦表明,桂皮醛有中枢和外周性血管扩张作用,能增强血液循环[18-20]。
2.1.2 抗
实验研究亦表明,桂皮醛有中枢和外周性血管扩张作用,能增强血液循环[18-20]。桂枝蒸馏液(1.5mL/L)能降低再灌注室颤发生率,改善心功能,如恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指数,同时伴心肌摄氧量增加。其作用机理为抑制心肌缺血再灌注时冠脉流量的减少及心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放,减少心肌脂质过氧化产物的生成,提高超氧化物歧化酶活力,从而提示桂枝蒸馏液对缺血再灌注损伤有保护作用,其作用机理可能与抗脂质过氧化作用有关[21-22]。
2.1.3 降低血脂
桂枝在治疗冠心病中的主要功效为通阳化气,通阳,就是补助心阳,温通心脉;化气,即
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