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抗心绞痛药 什么是心绞痛？ 心绞痛的分型 心绞痛的发生机理 抗心绞痛药物作用机制 常用抗心绞痛药物 什么是心绞痛？ 原因：急剧、暂时的心肌缺血(缺氧) 表现：左胸前区阵发性绞痛，并可放射至左肩及背部。 为何痛？因为无氧代谢增多，产生乳酸、丙酮酸等，刺激神经末梢传入中枢后所引起。 后果：有些可能发展为心肌梗塞或猝死。 心绞痛的分型 劳累型（冠状动脉内斑块）最常见 ——遇劳累、情绪激动时发病 自发型（冠状动脉痉挛） ——属于自发性，休息时也可发作 不稳定型（冠状动脉内斑块破裂、血栓形成或冠状动脉痉挛） ——不定时的频繁发作 　有可能发展为心肌梗塞或猝死，可逐渐恢复为稳定型心绞痛 。 常用抗心绞痛药物 硝酸酯类： 硝酸甘油、硝酸异山梨 醇酯（消心痛）等 ?受体阻断剂： 普萘洛尔（心得安）、阿替洛尔、美托洛尔等 钙通道阻滞剂： 硝苯地平（心痛定）、维拉帕米、地尔硫卓等 【体内过程】 1 宜舌下含服，起效快（1~2min）（F=80%） 口服给药，生物利用度低（F〈 8%〉， 皮肤给药（扩血管）可吸收。 2 在血管内皮细胞和平滑肌细胞释放NO2- ， 提供NO。 3 肝肾消除，维时短（30min） 【药理作用】 1 对血管的作用——舒张全身静脉和动脉 特点： ①对动脉和静脉均舒张； ②对静脉作用强于动脉； ③对痉挛的冠状血管舒张较强。 【作用机制】 1 舒张全身血管 【舒张血管机理】 硝酸酯类药物+硝酸酯受体(含巯基) 【临床用途】 １对各型心绞痛均有效 §2 ? 受体阻断药 代表药物普萘洛尔 【抗心绞痛作用机理】 阻断?1受体 1 减慢心率 2 减弱心肌收缩力 3 抑制脂肪酶活性 但是普萘洛尔阻断?受体可对心脏产生不利影响。 包括: 1 收缩冠脉 (故对变异型心绞痛(冠脉痉挛)不宜. 2 增加心室容积 3 延长射血时间 普萘洛尔和硝酸酯类合用可相互取长补短： 注意事项 禁忌症：心绞痛同时伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、Ⅱ度以上房室传导阻滞、支气管哮喘时禁用β受体阻滞剂。 停用此类药物：宜逐步减量，以免突然停药有诱发心绞痛、心肌梗死或心律失常的可能 §3 钙通道阻滞药 代表药：硝苯地平（Nifedipine, 心痛定） 【临床应用】 (1)硝苯地平　(心痛定)　 ——对变异型心绞痛解除冠脉痉挛效果好； (2)地尔硫卓　(合心爽)　 ——用于各种心绞痛 (3)维拉帕米　(异搏定)　 ——是最早使用的钙拮抗剂，对心绞痛有效，但国内偏重于用来治疗肥厚性心肌病和室上性心律失常。  谢 谢！ 心绞痛发作 心绞痛的发生机理 供氧　　需氧 心绞痛 O2supply O2utilization exercise(stenosis) heart 供氧决定于： ①冠状动脉阻力 ②灌注压 ③侧枝循环 ④心室舒张时间 耗氧决定于: ①心室壁张力 ②心肌收缩力 ③射血时间 ④心率 供氧与耗氧的决定因素 心肌供氧与需氧的关系 室 内 压 室 内 容 积 冠脉血流 心肌收缩力 心 率 心室壁张力 心律失常 心肌缺血 胸 痛 左心衰 需　氧 供　氧 灌注压 血流量 侧支循环 心肌缺血示意图 抗心绞痛药物作用机制 供氧 耗氧 增加供氧 降低耗氧 平衡 平衡 通过扩张冠状动脉，改善冠脉侧枝循环 2 舒张小静脉和小动脉： 　 减轻心脏前后负荷 通过降低心室壁肌张力 阻断β1受体，减慢心率、减弱心缩力 心肌供氧 心肌耗氧 心肌耗氧 §1 硝酸酯类（Nitraten） 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 　此类药物在体内能释放NO而发挥作用，称为“NO供体药”。 Sublingual Patch. 结果：回心血量减少，心脏前后负荷降低 容量血管(V)舒张 回心血量↓ 心室内压 (心室容积) 阻力血管(A)舒张 射血阻力↓ 心肌 耗氧 2 改善冠脉侧枝循环 ↑缺血区血流量 3 增加心内膜下层的血液供应 　心室壁压力降低，有利于血液由外膜流向内膜。 非缺血区 缺血区 对 照 硝酸酯类的效应 非缺血区 缺血区 输送血管 阻力血管 药物被巯基还原成NO 激活鸟甘酸环化酶 cGMP↑ … 血管舒张 ⑴ 片剂； ⑵ 硝酸甘油气雾剂； ⑶ 硝酸甘油注射剂； ⑷ 硝酸甘油膜剂或软膏。 2、治疗急性心肌梗塞 3 、心功能不全 左：一些老年患者正在吸入雾药剂 右：雾状药物被喷入气管时