厚朴酚简介.doc

厚朴 厚朴为木兰科植物厚朴（Magnolia officinalis Rehd.etWils.）或凹叶厚朴（Magnolia officinalis Rehd.etWils var biloba Rehd.etWils）的干燥干皮、根皮、枝皮，性温,味苦、辛，无毒，入脾、胃、大肠经，能温中下气，燥湿消痰。厚朴在我国已有两千多年的药用历史，用于治疗多个系统和器官的疾病。现代药理学研究表明，厚朴具有抗菌、抗病毒、抗过敏、影响肠胃功能、中枢抑制等作用。厚朴药材中含有厚朴酚（Magnolol）、和厚朴酚（Honokiol）、木兰箭毒碱（Magnocurarine）等有效成分。其中厚朴酚及其异构体和厚朴酚为主要成分，是评价厚朴药材品质优劣的指标。2005版药典规定，厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的总量不得少于2.0％ 化学成分厚朴含厚朴酚（Magnolol）、和厚朴酚（Honokiol）尚有异厚朴酚（Isomagnolol）、四氢厚朴酚（Tetrahydromagnolol）厚朴醛（Magnal- dehyde） B、C、D、E厚朴木脂素（Magnolignan）A、B、C、D、E、F、G、H、I 丁香脂素（Syringaresinol）亦含挥发油, 油中主要成分为桉叶醇（Eudesmol）, 并含α-蒎烯（α-Pinene）、β-蒎烯（β-Pinene）、对聚伞花烯（p-Cymene）等 此外, 还含生物碱, 木兰箭毒碱（Magnocura- rine）, 气香，味辛辣，微苦。单体为无色针状结晶（水），熔点102℃ 所以本实验选择厚朴的根皮作为实验原料。 2、不同的提取方法中厚朴酚及和厚朴酚的提取含量的差异 考察本实验的目的及实验条件的影响，本实验选择甲醇冷浸法作为本实验的提取方法。文献中的提取方法为：取药材10 g,精密称定,溶于1 250 mL甲醇中,置3 000 mL锥形瓶中冷浸24 h,抽滤,提取液浓缩干燥, 得到的浸膏用甲醇溶解后定容于100 mL量瓶中, 再精密移取215 mL 定容于100 mL量瓶中,作为供试液。 3、稳定性 （1）PH值的影响 图1 厚朴酚在37℃、不同pH 值HBSS 中的溶解性和稳定性的变化 从图可见:厚朴酚在强酸强碱中的稳定性较好;在pH 7. 4 HBSS 中的稳定性比较理想;在pH 5HBSS 中,厚朴酚在72 h 内很稳定,随后发生降解,到第168 小时降解了约1/4;在pH 9 HBSS 中厚朴酚一直发生降解。 （2）温度的影响 图2 厚朴酚在不同温度、pH 7. 4 HBSS 中的溶解性和稳定性的变化 从图可见，厚朴酚在37℃环境中发生了少量降解,在4℃和- 20℃的环境下很稳定。因此,当厚朴酚达到溶解平衡时需低温保存。 (3)光照的影响 图3光照对厚朴酚在HBSS 中的稳定性的影响 从图3 可见,光照对厚朴酚的稳定性无影响。 （4）氧气的影响 文献中未有报道。本实验中用甲醇提取，并进行提取液的稀释，故厚朴酚及和厚朴酚与氧气接触的机会几乎为零，氧气的影响可不考虑。 另据文献报道，和厚朴酚的稳定性如下：和厚朴酚在酸性环境下稳定性优于碱性环境，在PH7.4的HBSS中稳定性较好，光照无影响。达到溶解平衡后需低温保存。 4、药理作用 （1）抗菌 对革兰氏阳性菌、耐酸性菌、丝状真菌有显著的抗菌活性。对变形链球菌有更显著的抗菌作用，对葡萄球菌的抑制作用更强。 （2）有特殊的持久的肌肉松弛作用。 （3）抗氧化 常温自氧化条件下的抗氧化作用与维生素E相当，说明在体外环境下具有抗脂质过氧化的活性。 （4）抗肿瘤 抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤转移。 （5）抗腹泻 调节胃肠蠕动，作为钙离子拮抗剂，阻断钙离子通道。 5、代谢 （1）丁婉萍等‘11采用在体大鼠肠段回流实验，从其吸收部位、药物浓度两个方面对厚朴的主要成分和厚朴酚、厚朴酚的吸收特性进行研究。结果表明，和厚朴酚、厚朴酚在小肠上部吸收最佳；在小肠中部及下部吸收无明显差异，但较小肠上部相比稍差。 （2） 通过灌胃给药观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力学过程。结果表明两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型，主要滞留于胃肠内，其他主要分布于肝、肺、肾、脑组织中；以粪排出为主，尿和胆汁排出量只有约5％。厚朴酚与和厚朴酚吸收较差，进入循环后以肝代谢和肾排泄为主