有效部位的浸出纯化与确证.PDF

维普资讯 667～7‘f · 药剂 · 草乌抗肝癌靶向制剂 有效部位的浸出、纯化与确证 童旦 侯世祥 谢瑞犀 足2乒 ’／ (华西医科大学药学院 成都 610041) 庄镇华 王舫彤 钟宁 (国家医药管理亩 菌素工业研究所 成都610051) 菇 予 砭2￡-t- 摘要 对草乌抗肝癌有效部位进行浸出、纯化、药理实验及化学分析。结果表明．生草乌确具有对 小鼠肝癌明显抑制作用的有效部位，其抗癌活性可能主要源于毒性成分酯型生物碱。肝器官靶向给药 系统将是其抗癌制剂首选的给药系统．抗癌有效部位AY3适宜于靶向微球的制备。 关键调j 抗肝癌有效部位 确证 寸互』}i 幸舀向喜J存9 多厂 草乌为毛茛科植物北乌头 Aconitumkus— 为化学纯或药用规格。 newffiiReichb．的干燥块根…，中医药典籍 中 乌头碱 (E．MERK)、次乌头碱、新乌头碱 有关于其抗癌作用的记载l2-，但囤其为大毒 对照品(中国药品生物制品检定所)。环磷酰胺 之品，对心肌及神经系统尤甚，影响并限制了抗 (上海第十二制药厂，批号941011)。 癌作用的研究和应用。近 10年来，国外未见有 生草乌药材经本院生药教研室王曙讲师鉴 这方面 的报道，国内文献[3-5]亦少。 定为北乌头的块根。 本课题拟以草乌为样本，采用肝靶 向给药 强酸性苯乙烯阳离子交换树脂 (交联度 1 系统制备技术，将草乌抗癌有效部位定向输送 ×3)购 自天津南开大学新技术实业公司。 至肝脏，提高靶器官药物浓度，避免药物与其他 仪器 UV-250型紫外分光光度计(日本 正常组织细胞的作用，从而使大毒的乌头安全 岛津)。 高效地用于癌症的防治。 实验动物与瘤株 NIH系小鼠，小鼠肝癌 中药有别于西药之处，在于复杂成分的综 H22(四川抗菌素工业研究所药理室)。 合疗效。因此，从中药材中提出、纯化有效部位 2 方法与结果 及对有效部位靶向适应性的质量评价，就成为 2．1 有效部位的浸出与纯化 【-】 中药靶向给药系统研究必须首先解决的关键 问 取生草乌药材粉碎成粗粉，按图1工艺流 题。本文初报草乌抗癌有效部位的浸出、纯化 程浸出并分离纯化，共得 10个不同浸出纯化供 方法．有效部位与毒性及抗癌活性间的关系，为 试品，结果见图1。 中药靶向系统研究奠定基础。 1 实验材料 * 九五届本科生 (成都市第一人民医院 成都 试剂与药物 试剂 皆为分析纯；有机溶剂 610000) 中国中药杂志 1997年第 22卷第 11期 维普资讯 生草乌(粗糟) 乙醇洗脱物 (AY， 圉1