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12 598-599 工艺技术 2 7-氨基庚酸盐酸盐的合成
现代食品科技 Modern Food Science and Technology 2010, Vol.26, No.6
7-氨基庚酸盐酸盐的合成
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徐娟娟 ，张镖，李小珠，陈家树
（1.中山大学新华学院，广东广州 510520 ）（2.中山大学医学院，广东广州 510080 ）
摘要：研究了7-氨基庚酸盐酸盐的合成方法。采用1,5-
二溴戊烷依次与邻苯二甲酰亚胺化钾、丙二酸二乙酯发生亲核取代后得到2-(5-
邻苯二甲酰亚胺基)戊基丙二酸二乙酯，最后在盐酸中水解、脱羧得到产物7-氨基庚酸盐酸盐。结果表明，7-
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氨基庚酸盐酸盐的总收率55% ，产物经 HMNR （核磁共振氢谱）、LC-ELSD-UV-DAD-
MS （配ELSD 、UV 、DAD 、MS检测器）表征，符合结构特征。说明本方法所涉及反应步骤简单、操作简便。
关键词：7-氨基庚酸盐酸盐；噻萘普汀；中间体；合成
文章篇号：1673-9078(2010)6-598-599
Synthesis of 7-Amino-heptanoic Acid Hydrochloride
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XU Juan-juan , LI Jie-mei , LI Xiao-zhu , CHEN Jia-shu
(1.Xinhua College of Sun Yat-sen university, guangdong guangzhou 510520, China)
(2.School of medicine Sun Yat-sen University, guangdong guangzhou 510080, China)
Abstract: A novel route for 7-Amino-heptanoic acid hydrochloride preparation was developed in this paper by two step of
nucleophilic substitution of 1,5-Dibromopentane with potassium phthalimide and diethyl malonate to give N-(5-
Bromopentyl)phthalimide. The ester was converted to 7-Amino-heptanoic acid hydrochloride via hydrolyzation and decarboxylation.
The total yield of 7-Amino-heptanoic acid hydrochloride was 55%. Structures of the products were confirmed by 1HNMR, LC-ELSD-
UV-DAD-MS. The procedure was simple and convenient.
Key words: 7-Amino-heptanoic acid hydrochloride; Tianeptine; intermediate; synthesis
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7- mL ），回流反应过夜，TLC跟踪。反应完毕
氨基庚酸盐酸盐（A ）是重要医药中间体，主 后过滤，滤液除去丙酮，在130
要用于噻萘普汀的合成。噻萘普汀为一种
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