酮洛芬微丸缓释片的制备和体外释放度考察.docVIP

酮洛芬微丸缓释片的制备及体外释放度考察 关世侠，袁中文，周郁斌，李海刚，胡波，叶小玲，杨艳 （广州中医药大学,广东 广州 510006） Preparation and in vitro Release of Ketoprofen Sustained-release Pellet Tablets GUAN Shi-xia, YUAN Zhong-wen，ZHOU Yu-bin, LI Hai-gang，HU bo，YE Xiao-ling，YANG Yan (Guang zhou University of Chinese Medicine , Guangdong Guangzhou 510006，China ) Abstract:Objective prepare Ketoprofen Sustained-release tablets.Methods Extrusion-spheronization technique was introduced to prepare Ketoprofen pellets and Eudragit?RS?30D and Eudragit?RL?30D were used as coating materials. Even mix the coated pellets with Ketoprofen to prepare Ketoprofen Sustained-release tablets. Results The data abtained proved that the formulation is useful for a Sustained-release of Ketoprofen, due to the persentage released in two hours is 30% and in the later ten hours is 70%. Conclusion The preparation technology is reliable and easy to operate. Key words:Ketoprofen; extrusion-spheronization technique; polyacrylic acid resin; pellet tablets; in vitro releae 酮洛芬（Ketoprofen，KPF）是具有苯丙酸结构的非甾体类抗炎药物，其作用机制为可逆性抑制环氧酶和脂氧酶, 从而抑制前列腺素和白三烯的生物合成, 发挥解热、镇痛和抗炎作用。临床上常用于治疗各种关节痛，术后疼痛及慢性癌症疼痛等，但的生物半衰期较短（1.61.9 h），有效血药浓度维持时间较短，而连续服药对胃肠道刺激较大，长期服用会导致消化道溃疡出血等[1]。因此，国内外众多药学工作者对酮洛芬的缓释、肠溶等剂型的开发尤为重视。但单纯的肠溶制剂不能满足让药物及时起效的要求，本文采用将缓释微丸混合原药压片的方法制备酮洛芬控释片，能够保证药物的迅速起效，并能达到缓释的目的。 RCZ—8A智能药物溶出仪（天津大学精密仪器厂）；756MC紫外可见分光光度计（上海精密科学仪器有限公司分析仪器总厂）；JBZ—200型多功能微丸包衣造粒机（辽宁医联新药研究所）；ZPS8旋转式压片机（中外合资上海天祥—键台制药机械有限公司）；ATS高压均质机（ATS工业系统有限公司）酮洛芬（湖北迅达药业股份有限公司）；微晶纤维素（MCC 西安惠安纤维素化工有限公司）；丙烯酸树脂Eudragit?RS 30D（德国Degussa公司）；丙烯酸树脂Eudragit?RL 30D（德国Degussa公司）；乳糖（天津市大茂化学试剂厂） 2.1 测定波长的选择称取酮洛芬、空白辅料适量，分别用人工胃液、pH 6.8磷酸盐缓冲液溶解，在200400 nm波长范围内进行紫外扫描，在260 nm左右均有较大吸收，各辅料在此波长处均无吸收，参考相关文献[2]，确定260 nm作为紫外检测波长。 2.2 标准曲线的绘制精密称取酮洛芬药品0.010 1 g，置于250 m量瓶中，用含1%SDS）的人工胃液定容至刻度，得质量浓度为40.4 μgmL-1的供试品溶液。分别移取125250，500，1 000，2 000，3 000 μL供试液至10 m量瓶，用人工胃液定容，得质量浓度0.512 μg·mL-1的系列溶液。紫外260 nm处检测其吸光度A）, 用吸光度(A)对质量浓度(C)进行线性回归，得线性方程：人工胃液A=0.069 3C+0.018 8,R2=0.999 7；同法制备pH 6.8磷酸盐缓冲液的标准曲线：A=0.074 7C-0.006 2,R2=0.9994，线性关系良好，线性范围0.512