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药剂学300问(201~250).doc

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药剂学300问(201~250)

药剂学300问(201~250) 201 简述临床药学的主要任务。 1.促进合理用药 运用药物的知识、最新信息和检测手段,与医护人员一起正确选择和使用药物。2.治疗药物监测 采用不同的检测手段,制定最佳给药方案。3.药品不良反应监测 是临床药学的一项常规工作。 4.药物信息的收集与咨询 及时掌握大量和最新药物信息,为药物治疗的合理性提供资料。5.药物相互作用和配伍研究 进行药物从体外到进入体内的研究,对各种联合用药的方案作出科学评价。6.药代动力学及生物利用度研究研究患者体内药物代谢规律和疗效情况,确定个体化给药方案。对新药制剂进行生物利用度等效性评价,提高药物质量。 7.新制剂及新剂型的研究根据临床的实际需求,开发疗效确切的新制剂及新剂型。 202 简述铬酸钾指示剂法的滴定条件。 1.指示剂的用量 指示剂铬酸根的浓度必须合适,若太大将会引起终点提前且铬酸根本身的黄色会影响对终点的观察,若太小又会使终点滞后,会影响滴定的准确度。2.溶液的酸度 滴定应在中性或微碱性介质中进行。3.滴定时应剧烈振摇,使被氯化银或溴化银沉淀吸附的氯离子或溴离子及时释放出来,防止终点提前。4.预先分离干扰离子 凡与银离子能生成沉淀的阴离子、与铬酸根能生成沉淀的阳离子、以及在中性或弱碱性溶液中易发生水解反应的离子等均干扰测定,应预先分离。 203 简介薄层色谱法的显色方法。 在日光下观察,划出有色物质的斑点位置。2.在紫外灯(254nm或365nm)下观察有无暗斑或荧光斑点并记录其颜色、位置及强弱。能发荧光的物质或少数有紫外吸收的物质可用此法检出。3.荧光薄层板检测, 荧光薄层板是在硅胶中掺入了少量荧光物质制成的板。在254nm紫外灯下,整个薄层板呈黄绿色荧光,被测物质由于荧光猝灭作用而呈现暗斑。 4.既无色又无紫外吸收的物质,可采用显色剂显色。 204 简介薄层定量方法。 1.洗脱法 试样经薄层色谱分离后,用溶剂将斑点中的组分洗脱下来, 再用适当的方法进行定量测定。斑点需预先定位,采用显色剂定位时可在试样两边同时点上待测组分的对照品作为定位标记,展开后只对两边对照品喷洒显色剂,由对照斑点位置来确定未显色的试样待测斑点的位置。2.直接定量法 试样经薄层色谱分离后,可在薄层板上对斑点进行直接测定。直接定量法有目视比较法和薄层扫描法两种。最简易的目视比较法是一种半定量方法,将一系列已知浓度的对照品溶液与试样溶液点在同一薄层板上,展开并显色后以目视法直接比较试样斑点与对照品斑点的颜色深度或面积大小,求出被测组分的近似含量,精密度为± 10%。薄层扫描法是用仪器在薄层板上扫描定量,精密度约为±5%。 205 简介纸色谱法展开剂的选择。 纸色谱法展开剂的选择要从欲分离物质在两相中的溶解度和展开剂的极性来考虑。在流动相中的溶解度较大的物质将会移动得快,因而具有较大的Rf值。对极性物质,增加展开剂中极性溶剂的比例量可以增大Rf值;增加展开剂中非极性溶剂的比例量可以减小Rf值。纸色谱法最常用的展开剂是含水的有机溶剂,如水饱和的正丁醇、正戊醇、酚等。此外,为了防止弱酸、弱碱的离解,加入少量的酸或碱,如甲酸、醋酸、吡啶等。 206 简介高效液相色谱法的定性分析方法。 1.色谱鉴定法利用色谱定性参数保留时间(或保留体积)和相对保留值或已知物对照法对组分进行鉴别分析。其原理是同一物质在相同色谱条件下保留时间相同。此法只能对范围已知的化合物进行定性。2.化学鉴定法利用专属性化学反应对分离后收集的组分进行定性分析。此法只能鉴定组分属于哪一类化合物,通常是收集色谱馏分,再与官能团分类试剂反应。3.两谱联用鉴定法 当相邻组分的分离度足够大时,以制备HPLC获得纯组分,尔后用紫外光谱、红外光谱、质谱或核磁共振波谱等分析手段进行定性鉴定。 207 简介提高脂质体包封率的方法。 1.前体药物法 药物的性质是影响脂质体包封率的决定性因素,水溶性大和脂溶性大的药物易于包封,而介于两者之间的药物就必须对药物进行适当的修饰或转化。2.冷冻干燥法和冻融法 对水不稳定的药物做成的脂质体,冻干可以保持脂质体的完整性,提高药物的包封率。3.pH-梯度法 可通过调节脂质体内外水相的pH值,使内外水相之间形成一定的pH-梯度差,根据弱酸或弱碱药物在不同pH值中存在的状态不同,产生分子型或离子型药物浓度之差,从而使药物以离子型包封在内水相中。 4.硫酸铵梯度法  类似于pH-梯度法,在脂质体内外相之间制造一定的硫酸铵梯度而不是pH梯度。5.其它方法 通过调整类脂的组成和比例,控制pH值、离子强度和选择适当的制备方法等,也可制得高包封率的脂质体。 208 简介改善难溶性药物吸收的措施。 1.合成水溶性前体药物 通过成酯、成盐或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物,以增

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