药剂学实验教学大纲-2课件.doc

07应化（药学）——药剂学实验教学大纲 实验一、二 阿司匹林片剂的制备及片剂质量的影响 一 实验目的 1 掌握湿法制粒压片法与干法制粒压片的制备工艺。 2 掌握片剂的质量检测方法（硬度，含量，崩解等）。 3 了解片剂的处方设计中需要考虑的几个问题（稳定性，崩解，溶出等）。 4 熟悉片剂的常用辅料与用量。 5 熟悉单冲压片机的结构及其使用方法。 二 实验原理 （一）片剂的定义与分类 片剂（tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。片剂具有剂量准确，化学稳定性好，携带方便，制备的机械化程度高等特点，因此在现代芗制剂中应用最为广泛。 片剂的分类方法有多种，其中根据给药途径分为口服用片剂，口腔用片剂，非口服片剂，外用片剂等。1.口服用片剂有：普通片，包衣片（糖衣片，薄膜衣片，肠溶衣片），泡腾片，咀嚼片，分散片，缓释片，控释片，多层片等；2.口腔用片剂有：舌下片，口含片，颊额片等；3.非口腔用片剂有：植入片，皮下注射用片；4外用片剂：溶液片（用于漱口，消毒，洗涤伤口等），阴道片。 （二）片剂的制备方法与工艺路线 片剂的制备方法按制备工艺分类为两大类或四小类： 本次实验进行湿法制粒压片，并介绍各种考察项目。其工艺流程如下图1所示： 图1 湿法制粒压片法的工艺流程图 制备片剂时首先将药物和辅料进行粉碎和过筛等处理，以保证固体物料的混合均匀性和药物的溶出度。一般要求粉末细度在80~100目以上。在片剂的制备过程中，所施加的压片力不同，所用的润滑剂，崩解剂等的种类不同，都会对片剂的质量（硬度或崩解时限等）产生影响。在片剂的处方设计及影响因素的考察中需要注意的问题是：流动性（减少重量差异），压缩成形性（防止裂片，提高硬度），润滑性（防止粘冲）。 压片前必须对干颗粒及粉末的混合物进行含量测定，然后根据颗粒所含主药的量计算片重。 （1） 湿法制料时加入适量的粘合剂或润湿剂制备软材，软材的干湿程度对片剂的质量影响较大。在实验中一般凭经验掌握，即以“握之成团，轻压即散”为度。将软材通过筛网制得的颗粒一般要求较完整，如果颗粒中含细粉过多，说明粘合剂用量过少，若呈线条状，则说明粘合剂用量过多。这两种情况制成的颗粒烘干后，往往出现太松或太硬的现象，都不符合压片对颗粒的要求。制好的湿颗粒应尽快干燥，干燥的温度由物料的性质而定，一般为50~60℃，对湿热稳定者，干燥温度可适当提高。湿颗粒干燥后，需过筛整粒以便于将粘连的颗粒散开，同时加入润滑剂和需外加法加入的崩解剂并与颗粒混匀。整料用筛的孔径与制粒时所用筛也相同或略小（见本实验附录）。 三 实验内容 （一）实验材料与设备 1实验材料 原料药：阿司匹林 辅料：淀粉，洒石酸（或枸橼酸），滑石粉，干淀粉等。 2仪器与设备 单冲压片计，干燥器，崩解仪，硬度计，粉碎机（或乳钵），制料与整料用筛网。 （二）实验部分 1.制备阿司匹林片 [处方] 乙酰水杨酸 20g 淀粉 2g 枸橼酸 适量 10%淀粉浆 适量 滑石粉 1g左右 [制备]湿法制粒压片法 粘合剂10%淀粉浆的制备:将0.2g枸橼酸(或酒石酸)溶于约20ml蒸馏水中,再加入淀粉约2g分散均匀,加热糊化,即得。糊化法有冲浆法和煮浆法. 制颗粒:取处方量乙酰水杨酸与淀粉混合均匀,加适量10%淀粉浆制软材,过16目筛制粒,将湿颗粒于40-60℃干燥,过16目筛整粒,称干颗粒重量,加入颗粒量的5%滑石粉混匀. 压片。 [质量检查] 测定片剂的硬度、崩解时限和重量差异. [溶出度测定] 1.测定条件：???仪器：转篮式仪???转速：100?r.p.m???水浴温度：37±0.5???溶出介质：0.05M醋酸盐缓冲液（pH4.5）500ml???分析方法：紫外分光光度法（λ=265±2nm）2.溶出速度测定方法???取一片药片，精密称定重量后，置转篮中，以上述条件进行溶出，按5，10，15，20，30，40分钟定时取样（取样位置应固定），每次取样5ml，同时补加溶出介质5ml，将所取溶液滤入试管中，然后吸取2ml滤液置10ml容量瓶中，加溶出介质到刻度，于265nm处测定吸收值。???40分钟后，将该片的残渣置乳钵中研细，加上述介质使药物溶解，定量转移置上述溶出介质中，取样5ml，按上述步骤过滤，稀释，测定吸收值（E∞）1].粘合剂对片剂的硬度和崩解度的影响处方：