不同渗透促进剂对双氯芬酸钠凝胶透皮作用.docVIP

不同渗透促进剂对双氯芬酸钠凝胶透皮作用摘要：目的研究月桂氮酮、薄荷油、冰片、桉油和松节油等5种渗透促进剂促双氯芬酸钠凝胶透皮的作用。方法采用改良Franz扩散池，用离体家兔皮肤为透皮屏障，紫外分光光度法测定累积透皮量。结果5种渗透促进剂均有促进双氯芬酸钠凝胶经皮渗透的作用，增渗倍数分别为 1.20，1.98，1.82，1.97和 3.63。结论薄荷油、冰片、桉油、松节油透皮促渗作用好于月桂氮酮，松节油的促渗作用尤为显著。 关键词：双氯芬酸钠；渗透促进剂；透皮吸收 中图分类号：R914.2文献标识码：A文章编号：1672-979X(2008)05-0014-03 Effect of Several Skin Permeation Enhancers on Transcutaneous Absorption of Diclofenac Sodium Gel GUO Jian-gu, LIU Xian-yuang, YANG Jing-jing (Shantou Wuhuan Pharmacy Factory Co., Ltd, Shantou515041, China) Abstract：Objective To evaluate the effects of several skin permeation enhancers including laurocapram, peppermint oil, borneol, eucalyptus oil and turpentine on transcutaneous absorption of diclofenac sodium gel.Methods Using an improved Franz-type diffusion cell and excised rabbit skin in vitro as transdermal barrier, the accumulated transdermal flux of diclofenac sodium was detected by UV-spectrophotometry. Results All the skin permeation enhancers showed permeation-enhancing effect on diclofenac sodium in different degrees，and the enhancing rates were 1.20, 1.98, 1.82, 1.97 and 3.63, respectively. Conclusion The permeation-enhancing effects of peppermint oil, borneol, eucalyptus oil and turpentine on diclofenac sodium were better than laurocapram, especially turpentine oil with a significant permeation-enhancing effect. Key words：diclofenac sodium; skin permeation enhancer; transdermal absorption 双氯芬酸钠是一种新型的非甾体强效消炎镇痛药，临床上用于消炎、镇痛、解热和抗风湿等。双氯芬酸钠口服吸收迅速，血浆半衰期短（1.25 h），达峰时间快，但口服易引起胃肠紊乱、头晕、头痛及皮疹等不良反应[1]。经皮给药可以消除它对胃肠道的刺激，但吸收受角质层屏障的限制，被动扩散透皮速率较小，需要添加渗透促进剂以促进药物的透皮释药[1]。月桂氮酮（简称氮酮）作为渗透促进剂的报道较多，薄荷油、冰片、桉油、松节油的促渗作用也均得到较广泛的认可[2-4]，我们用不同渗透促进剂对双氯芬酸钠凝胶的透皮吸收效果进行了实验，现报道如下。 1材料与仪器 1.1药品和试剂 双氯芬酸钠（安阳九州药业有限公司）；月桂氮酮（天门科捷制药）；薄荷油（佛山中南药化）；冰片（广州黄埔化工）；桉油（佛山中南药化）；松节油（佛山中南药化）；卡波姆940（诺誉化工）；乙醇、三乙醇胺、纯化水等均符合药用标准；所用化学试剂均为分析纯。 1.2仪器 pHS-3C型精密pH计、FA2004N型电子天平和UV757T型紫外可见光分光光度计（均系上海精密科学仪器有限公司）；改良Franz扩散池（自制，有效扩散面积2.58 cm2，接受池容积12.5 mL）。 2方法与结果 2.1凝胶样品制备 双氯芬酸钠10 g，卡波姆10 g，乙醇3