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抗艾滋病的坎坷之路-白桦脂酸的研究
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白桦脂酸的结构相对简单,最早是从生长在非洲 部的鼠李科常绿植物
ZiziphusmauritianaLain.的树皮中分离出来。白桦脂酸是一种五环三萜化合物,主要来
源是从白桦树皮中提取精制。湖南中医药大学周亚敏等对白桦脂酸制备方法和药理活
性做了详细的论述。
近来的科学研究表明白桦脂酸及其衍生物在抗癌和艾滋病毒方面有很大的潜能,也具
有重要的抗氧化性和免疫调节功能,很有潜力,美国癌症研究所NCI已经将其列入快
速研发规划项目。
但是白桦脂酸在白桦树皮中含量只有0.025%,对白桦树资源具有摧毁性。所以近年来
用化学合成的方法进行白桦脂酸的合成也是有很强的实际意义。
最早的研究报道是针对黑色素瘤细胞,白桦脂酸对黑色素瘤细胞具有极强的杀灭作
用。近年来还发现白桦脂酸对其他肿瘤细胞也有广谱活性作用,比如胶质母细胞瘤,神
经母细胞瘤,成神经管细胞瘤,尤因肿瘤以及其他恶性肿瘤,结肠癌、乳腺癌、肺癌、肝
癌、前列腺癌、肾细胞、卵巢或子宫颈癌和白血病等均有较强的抑制作用。
白桦脂酸最突出的生物活性之一就是抗艾滋病毒活性,但是作用机制现在还没有完全
确定。与传统药物相比,白桦脂酸及其衍生物具有活性强、毒性小、抑制性强等优势,
是在治疗人类疾病包括病毒感染、癌症和炎症方面的新药潜力候选者,也是作为深入研
究许多生物活性的优秀先导化合物及中间体,必将会不断开发出药动学特性良好的高
活性的衍生物,并应用于临床,有力推动新型药物的研发。追求低成本、高环保性的白
桦脂酸合成与开发研究也将会具有广阔的发展前景,必将带来良好的社会效益与经济效
益。
本文作者:天然健康实验室
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