第2章第3节胆碱受体阻断药.pptVIP

第3节 Ｍ胆碱受体阻断药 1、 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔 括约肌和睫状肌松弛——扩瞳、眼内压升高、 调节麻痹。 2、平滑肌 松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌 3、腺体 ：抑制腺体分泌 4、心脏：增加心率，加快传导 部分人 在治疗量时可短暂地轻度减慢心率，可能是因为阻断突触前膜的M1受体，反馈性地抑制递质释放的作用被减轻或取消。 5、血管与血压 拮抗M3受体，释放EDRF, NO，引起 血管舒张和血压下降。 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂 量增加而增强。 4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。 5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应】 【中毒和解救】 因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼 陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述 中毒症状。 解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。 【禁忌症】 禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率 过速或高热者。 慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难) 山莨菪碱 anisodamine 东莨菪碱 scopolamine 第二节 阿托品的合成代用品 阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。 合成扩瞳药 后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全 合成解痉药 （一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine （三） 选择性M1受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡 （四）支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘 二、 N胆碱受体阻断药 （一）、NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药 【药理作用】 阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副交感神经节的阻断效应。 心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降 胃肠道、膀胱、眼、腺体：便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。 【临床应用】 曾用于治疗高血压。 (二) NM胆碱受体阻断药─ 骨骼肌松弛药 在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导， 使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科 手术。 根据其作用方式的特点，可分为除极化型 和非除极化型两类。 除极化型肌松药 与NM受体结合后，产生较持久的除极化作用，并使终板对Ach不反应，骨骼肌松弛。 特点: ①常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均一)所致。 ②连续用药可产生快速耐受性。 ③抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。 琥珀胆碱 【药理作用】 特点： 快：静注后出现短时肌束颤动， 1分钟内转为松弛，2分钟 作用时作用最明显。 短：5分钟内作用消失。 【临床应用】 1、静脉注射： 因作用快而短暂、对喉肌作用强→ 短时操作：气管内插管、气管镜、 食道镜等。 2、静脉滴注：用于较长时间的手术。 【不良反应及应用注意】 1、禁用于清醒病人，因其产生强烈窒息感。 2、禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。 3、禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者。因本药可使血钾升高。 4、必备呼吸机，因过量可致呼吸肌麻痹。禁止使用新斯的明抢救。 5、遗传性血浆胆碱酯酶活性低下者易中毒。 6、合用有肌松作用的抗生素时，谨防呼吸肌麻痹，如氨基甙类。 非去极化型肌松药 非去极化型肌松药又称竞争性肌松药，能与运动终板膜上的 N2受体结合，但不激动受体，仅竞争性阻断乙酰胆碱对N2受体的作用，使骨骼肌松弛。