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海洋抗肿瘤活性物质探究进展摘要：海洋生物是抗肿瘤活性物质的重要来源。迄今为止，已从海洋生物中分离得到许多化学结构新颖的抗肿瘤活性物质，可以归为肽类、大环内酯、多糖、生物碱、萜类、聚醚等类型，有望开发成新型抗癌药物。本文从海洋天然活性产物的主要化学类型及其生理活性方面，对目前国内外海洋抗肿瘤活性物质的研究现状及进展进行综述。 关键词：海洋生物；抗肿瘤活性；进展 中图分类号：R979.1文献标识码：A文章编号：1672-979X(2007)03-0055-05 Advance on Marine Antitumor Active Products WANG Shu-yuan, WANG Su-ying （College of Biotechnology and Food Science, Tianjin University of Commerce, Tianjin 300134, China） Abstract：Marine organism is likely to be a prolific source of new natural antitumor products. So far, a number of natural antitumor products with unique chemical structures have been isolated from marine sources and many of them have been identified as peptides, macrocyclic lactones, polysaccharides, alkaloids, terpenes, polyethers etc. Some of these marine products are expected to become new anticancer medicines. In this review, the recent research on marine antitumor products classified by chemical structures and physiological activities was summarized in china and abroad. Key words：marine organisms; antitumor activity; progress 海洋环境的特殊性和多样性使海洋生物具有独特的代谢途径和遗传背景，并产生特殊结构和功能的活性物质。早在1578年明代医学家李时珍著的《本草纲目》就已收录了90多种海洋药物。海洋药物一直是海洋生物资源开发的热点，1967年世界第一届海洋药物研讨会标志着大规模研究海洋药物的开始。到目前为止，已从海洋生物中获得抗肿瘤、抗病毒、抗心脑血管疾病的新药，其中海洋生物抗肿瘤活性物质研究进展很快，是海洋药物开发的重要方向。现以化学结构为依据，海洋生物为对象，对肽类、大环内酯、多糖、生物碱、萜类、聚醚等抗肿瘤药物的生理功能和开发现状作一综述。 1 活性肽（active peptide） 海洋生物来源的抗肿瘤活性肽化学结构奇特、新颖并具有高活性、高药效性、稳定性好等特点，是海洋药物开发中研究的最早、最活跃的领域之一。 1976年Pettit首次从海兔（Dolabella auricularia）中发现环肽类抗肿瘤活性成分，其后从海兔中分离出一系列含量很低的小分子肽dolastatin 1～18，并对dolastatin 3，10，15的生理活性进行了深入的研究[1]，发现dolastatin 10对小鼠P388淋巴细胞白血病细胞的IC50为0.04 mg/L，其中dolastatin 10和15在美国已经合成并进入Ⅰ期和Ⅱ期临床试验，主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、黑色素瘤和前列腺癌的治疗[2]。 除海兔外，因海绵含有大量的寄居微生物而成为抗肿瘤活性肽的又一重要来源。目前已从海绵中提取到结构新颖的肽类有70多种，其中以太平洋婆罗洲海绵Pseudaxlnyssasp中分离得到的环肽malay-siatin，对P388、KB细胞抑制率分别达到82%和70%。从日本采集的蒂壳海绵属海绵中分离得到5种杂环多肽theopederins A～E，对P388鼠白细胞具有强烈的细胞毒性，其IC50＜1μg/L。其中最有潜力的theopederin A对P388鼠白细胞有显著的抗肿瘤活性[3]。易杨华等[4]从我国西沙群岛永兴岛棕色海绵中用乙醇提取到一种新的phakellistatins类环肽化合物cycloheptapeptide，该化合物具有抗肿瘤活性。