雌二醇透皮喷雾成膜剂的研制及其体外评价development-药学学报.pdf

746 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 13, 48 (5): 746 751 二醇透皮喷雾成膜剂的研制及其体外评价 1 2 2* 俞振伟 , 梁 漪 , 梁文权 (1. 浙江大学医学院附属邵逸夫医院, 浙江 杭州 3100 16; 2. 浙江大学药学院, 浙江 杭州 3 10058) 摘要: 为了开发雌二醇的透皮喷雾成膜剂, 以溶液外观、喷雾性能、成膜速度和外观为指标, 筛选了适于制 备透皮喷雾成膜剂的聚合物。以乳猪皮肤为模型, 考察了聚合物、增塑剂和促渗剂对药物透皮速率的影响, 并与 商品化的雌二醇贴剂和凝胶比较。使用差示扫描量热法 (DSC) 考察药物在相变型透皮喷雾剂所成膜中的存在 状态。Eudragit E PO 、RL PO 、羟丙基纤维素EF 、聚乙烯吡咯酮K30 、Plasdone S630 、Agrimer VA64 的溶液外 观、喷雾性能、成膜速度和外观均符合要求, 可以用于制备透皮喷雾成膜剂。雌二醇在以Eudragit RL PO 制备的 制剂中透皮速率最高; 增塑剂柠檬酸三乙酯使透皮速率降低; 促渗剂油酸、肉豆蔻酸异丙酯和薄荷醇使雌二醇的 透皮速率降低, 月桂氮 酮使雌二醇的透皮速率增加。透皮喷雾成膜剂的透皮速率和24 h 累积透过量均高于贴 剂和凝胶。DSC 结果表明雌二醇以分子的形式存在于透皮喷雾成膜剂给药后所形成的薄膜中。提示透皮喷雾成 膜剂有望成为高效的透皮制剂。 关键词: 雌二醇; 透皮; 差示扫描量热法; 月桂氮 酮 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 13) 05-0746-06 Development and in vitro evaluation of estradiol transdermal film-forming spray 1 2 2* YU Zhen-wei , LIANG Yi , LIANG Wen-quan (1. Sir Run Run Shaw Hosp ital, College of Medicine, Zhejiang University, Hangzhou 310016, China; 2. College of Pharmaceutical Science, Zhej iang University, Hangzhou 310058, China ) Abstract : To develop estradiol transdermal film-forming spray (TFS), various polymers were screened using solvent appearance, spray ability, film-forming rate and appearance as indices. The influence of polymer type,