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第34、35、36、37、38章 人工合成抗菌药、抗结核、真菌、病毒、寄生虫
第四十一章 抗寄生虫药;第一节 抗疟药;疟疾:俗称“打摆子”由疟原虫引起的传染病,由雌性按蚊传播,表现为阵发性寒战、高热、出汗、脾肿、贫血等.;(间日疟、三日疟—良性疟,恶性疟)
1. 蚊体阶段(蚊体有性生殖)
雌、雄配子体从人血中进入蚊体——子孢子(移至蚊体唾液中)。
乙胺嘧啶能阻止疟原虫在蚊体内发育(不直接杀灭配子体) ;2. 人体阶段(人体无性生殖)
2.1 原发性红外期(无症状,为潜伏期)
(叮咬后30分钟)子孢子侵入——肝C(10-14天后)——
裂殖子。
乙胺嘧啶对此期有抑制作用(为病因预防药);2.2 红细胞内期
裂殖子从肝C释放入血进入——红C
(1)发育成裂殖体,破坏红C释放出大量裂殖子及其代
谢物。
(2)同时C破坏产生大量变性蛋白,引起寒战、高热。
氯喹、奎宁、青蒿素能控制症状发作,称抑制性治疗药,也用于临床性预防。 ;2.3 继发性红细胞外期(无症状)
部分裂殖子在肝C内反复增殖,为间日疟复发的根源(三日疟、恶性疟无此期),间日疟所特有。
伯氨喹对此期有效为根治药。;Antimalarial drugs;二、抗疟药的分类 ;三、常用的抗疟药 ;[药理作用和临床应用];[不良反应];奎宁(quinine);青蒿素(artemisinin);伯氨喹
1、对间日疟红外期子孢子有较强的杀灭作用,是防治间日疟的主要药物;
2、与红内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐药性的产生;
3、能杀灭各种疟原虫的配子体,阻止各型疟疾传播。对红内期无效。
4、可能机制:损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。 ;乙胺嘧啶;抗疟药的合理使用 ;第二节 抗阿米巴病及抗滴虫病药;一、抗阿米巴病药 ;甲硝唑(灭滴灵);3、抗厌氧菌作用:
厌氧菌通常不致病,但机体抵抗力下降时→脑脓肿,牙周脓肿,盆腔脓肿;
也可用于术后腹腔感染,菌血症,骨髓炎,中耳炎,乳头炎,上呼吸道感染。 ;[不良反应]:
少、轻。最常见者为头痛、恶心、呕吐、口干和口腔金属味,偶见腹泻、腹痛、眩晕、肢体麻木。长期应用致畸。
甲硝唑干扰乙醛代谢,如服药期间饮酒,??出现急性乙醛中毒 。;第三节 抗血吸虫病及抗丝虫病药;一、抗血吸虫病药
人体血吸虫共分四种:埃及、曼氏、日本、湄公河,我国主要为日本血吸虫。;二、抗丝虫病药;第四节 抗肠蠕虫药;甲苯达唑 ;阿苯达唑(肠虫清) ;哌 嗪
1、对蛔虫和蛲虫有较强的驱除作用。
2、大剂量可引起消化道反应。
左旋咪唑
1、对多种线虫有杀灭作用,对蛔虫作用强;
2、用于蛔虫、钩虫、蛲虫感染,对丝虫病和囊虫症有一定疗效;
3、偶有消化道反应。 ;噻嘧啶
广谱抗肠蠕虫药,对钩虫、绦虫、蛲虫、蛔虫、毛圆线虫感染均有较好疗效,但对鞭虫无效。
氯硝柳胺
对牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫和短膜壳绦虫感染都有良好疗效,尤以对牛肉绦虫的疗效为佳。;抗肠蠕虫药的适应症和合理选用; 首选药物 次选药物
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