四氢姜黄素的研究进展-世界科学技术-中医药现代化.PDF

2014　第十六卷　第十二期　★Vol.16 No.12 四氢姜黄素的研究进展＊ 1，2 2 2 ＊＊ 廖　利 ，华　桦 ，赵军宁 （1.成都中医药大学药学院　成都　610075；2.四川省中医药科学院药理毒理研究所/国家中医药管理局 中药质量生物评价重点研究室/四川省道地药材系统开发工程技术研究中心/中药品质评价与 创新中药研究四川省重点实验室　成都　610041） 摘　要：四氢姜黄素（THC ）作为姜黄素（CUR ）在生物体内的主要代谢产物，近年来受到国内外学者广 泛关注。已有学者报道四氢姜黄素具有降血糖、降血脂、抗转移、抗癌、抗抑郁等药理学作用，同时发现其在 抗氧化、降血糖、降血脂等方面的药理活性均优于姜黄素。本文系统地阐述了四氢姜黄素近年在药理毒理 学、药物代谢动力学以及新剂型研发方面的研究进展，并对近年来四氢姜黄素的临床前的研究报道进行归 纳，旨在为四氢姜黄素进一步研究及开发提供新的思路。 关键词：四氢姜黄素　药理作用　体内代谢　新型制剂 doi: 10.11842/wst.20 14 .12.032　　中图分类号：R282.7 1　　文献标识码：A 姜 黄 （Rhizoma Curcumae Longae ）为姜科植 物 黄 素 在 体 内代 谢 过 程 中产 生 的最 为 活跃 和 主要 的 姜 黄 （ L. ）的干燥 根茎 ，目前 被 广 代谢 产 物 ，可 以从 姜 黄素对人 或小 鼠给药后 的小肠 Curcumae Longae 泛用作食 物着 色剂 和香料 ，其化学成分 主要有姜 黄 和肝 脏 的细胞 质 中分 离 得 到 。分 子 式 为 C H O ， 2 1 26 6 素类 及 挥 发 油 两 大类 ，此 外 尚有 糖 类 、甾醇 等 。姜 分子量为 372 .2 ，密度 1.222 ，熔点 95 ℃ -97 ℃ ，化学 黄 素 （Curcumin ，CUR ）作 为 姜 黄 植 物 中 的天 然 多 结 构如 图 1 所示 。能有效抑制 酪氨酸酶 、抑制 氧 自 酚物质 ，目前 已被证 明具有抗 炎 、抗 氧化 、消 除氧 自 由基 （Oxygen Free Radicals ）的生成并 清 除 已经形 由基 、保 护肝 脏 、抗 纤 维 化[ 1] 、抗 肿 瘤 活性 和 防止 阿 成 的 自由基 ，具 有 明显 的抗 氧化 作 用 ，目前 已作 为 [2] 尔茨海默 氏病 （Alzheimer Disease ，AD ） 等多种药 天然功能性美 白原料用 于化妆 品的研究开发 。 理 作 用 。姜 黄 素 在 体 内迅 速 代 谢 为 葡 萄糖 醛 酸结 197 8 年 ，Holder 等就 已经证实 了四氢姜黄素具 合 物 、硫 酸结合 物 、二氢姜 黄素 、四氢姜 黄素及六氢 有类 似姜 黄素 的药理作用 。到 目前 为止 ，研究 已发 姜 黄 素 ，而二 氢 与六 氢 又转 化 为 四氢 姜 黄 素[3] 。实 现其具有抗转移 和抗 癌 活性[5- 10] 、抗 氧化 、自由基 清 验研究证 实姜 黄素稳定性差 （见光 易分解 ）、水溶性 除 、降血糖[ 11] 、降血脂[ 12, 13] 等 多种药理 活性 ，且 大量 差 、生 物利 用 度 低[4] ，因此 ，其 在 体 内的主要 代谢 成 的实 验 结 果 表 明 ，其 生 物 活性 均 优 于姜 黄 素 ，如 抗 分 四氢姜黄素成为近几年 国内外 的研究热点 。 氧化