楚甲12.19.ppt

* 双位点杀菌 楚甲?－杀菌/抑菌双重功效 A.polak-wyss.JEADV1995;4:S11-S16 楚甲?—作用机理 Amorolfine is a topical antimycotic (antifungal) agent that has a fungicidal effect. It inhibits sterol biosynthesis and thereby disrupts the fungal cell membrane leading to cell death. 阿莫罗芬是一种具有抗菌效果的局部杀真菌剂（抗真菌剂）。它抑制甾醇的生物合成，从而破坏真菌细胞膜，最终导致真菌细胞死亡。 When the amorolfine nail lacquer is applied to the nail surface the solvent evaporates to leave a highly concentrated deposit of amorolfine in an occlusive film on the nail.This acts as depot from which amorolfine penetrates and diffuses through the nail plate over the next seven days. In this way, amorolfine is delivered to the nail bed. 　 当阿莫罗芬搽剂涂于甲表面并蒸发后，甲上留下一层高浓度的阿莫罗芬薄膜。其穿透甲并扩散到整个甲板，药效持续7-14天之久。通过这种方式，阿莫罗芬扩散到整个甲床。 英国皇家药学会（RPSGB） ， 实践指南：非处方药------阿莫罗芬搽剂，2006年5月。 楚甲?破坏须毛癣菌的细胞结构 对照组生长24小时， 菌丝表面光滑 暴露于80ng楚甲48小时菌丝短 而肿胀细胞表层脱落崩解 Nishiyama Y et al. Clin Exp Dermatol 1993; 17 (suppl 1): 13-7. 楚甲? －杀灭真菌，清晰可见 崩解 各种抗真菌药物的平均MIC (ug/ml)值 病原菌 楚甲? 酮康唑 咪康唑 特比奈芬 毛癣菌属 0.009 1.0 1.0 0.0013 白色念珠菌 0.404 1.195 3.9 12.0 热带念珠菌 0.025 1.36 1 － 光滑念珠菌 2.52 1.96 5 100 皮肤癣菌：楚甲?唑类 酵母菌：楚甲?丙烯胺类 A Polak-Wyss. J of European Academy of Dermatology and Venereology. 1995;4(suppl 1) :11-16. 楚甲?－广谱抗真菌 活性成份：5%阿莫罗芬 挥发性溶剂：乙醇 -- 挥发后形成高浓度的阿莫罗芬，促进药物的透甲弥散 非水溶性多聚体：甲基丙烯酸多聚体150000 -- 帮助形成一层坚韧薄膜 增塑剂 ：三乙酸甘油酯 --形状成形，并具弹性，良好封包 楚甲?甲搽剂包含4种主要成分 福邦药业质量管理组和研发团队 Jean-Paul L. Marty. Amorolfine nail lacquer: a novel formulation. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology 4 (Suppl. 1) (1995) S17- S21 5% 25% 3分钟 楚甲独特工艺制剂 楚甲?分子结构独特，具有亲水、亲脂基团，高甲板亲和力，在甲板形成无色防水薄膜，封包病甲，可维持甲床有效药物浓度14天 5%的楚甲溶液，溶剂蒸发后活性成分浓度达到25%，增加渗透性 甲真菌病人应用楚甲?甲搽剂每周1次 测定甲中物质中药物浓度 人体渗透性研究 Jean-Paul L. Marty. Amorolfine nail lacquer: a novel formulation. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology 4 (Suppl. 1) (1995) S17- S21 病甲 应用7天后甲下物质的抗真菌活性 证实了渗透性 支持每周1次的用药方案 * Polak A, Zaug M. Handbook of Experimental Pharmacology, 1990. * Mensing H, Splanem