十六、解热镇痛抗炎药.pptVIP

* * 解热镇痛抗炎药 [定义] 是一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDS。 第一节┃解热镇痛抗炎药 （一）解热作用 1.降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。 2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。 一、共同的药理作用 解热作用、镇痛作用和抗炎作用。 3.机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。 (二）镇痛作用 【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用部位在外周。 （三）抗炎、抗风湿作用 除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。 [机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。 近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。 解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关。 二、分类：按其结构不同分 1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。 【药理作用】 1.解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（APC），用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。 一、水杨酸类 乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin） 抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2 倍。 2．抗炎抗风湿 3．抗血栓形成（小剂量） [机理] 使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。 阿斯匹林高浓度时能促进血栓形成。 故防止血栓形成宜采用小剂量（40-80mg/日）；治疗缺血性心脏病（心梗）及和冠心病。 【不良反应】 1. 胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。 措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。 2. 凝血障碍：出血时间延长，用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。 3.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。 4．瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。 5.水杨酸反应（》5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。 停药，静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。 二、其他解热镇痛抗炎药 苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等。 （一）苯胺类 对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚） [特点] 1.无抗炎、抗风湿作用； 2.解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较弱， 常用于感冒发热、头痛等； 3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小； 4.过量（成人1次10～15g）急性中毒可致肝损伤甚至肝坏死； *